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LSZ-102

MCE 国际站：LSZ-102

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111486

CAS 号：2135600⁻⁷6⁻⁷

生物活性： LSZ-102 是一种强效、口服生物利用度高的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，其 IC50 值为 0.2 nM。

体外研究(In Vitro)：LSZ-102 是一种有效的、口服生物可利用的选择性雌激素受体降解剂，IC50 值为 0.2 nM。当以 10 µM 溶液形式给予 MCF⁻⁷ 细胞时，LSZ-102 在 24 小时后诱导 ERα 显著降解。在与半抑制浓度为 1.7 nM 的 LSZ-102 孵育后，观察到 MCF⁻⁷ 细胞中细胞增殖的强烈抑制。结果表明，LSZ-102 有效抑制雌激素诱导的 ERE-荧光素酶报告基因激活，使用经 E2 处理的活性炭剥离血清，IC50 值为 0.3 nM[1] . MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：与单独用载体处理的对照组相比，每天一次用 20 mg/kg 的 LSZ-102 处理小鼠导致显著的肿瘤生长抑制，导致肿瘤停滞 (LSZ-102 与对照组的肿瘤体积平均变化 =%第 48 天的 ΔT/ΔC 为 2.4%，p[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：470.46

Formula：C25H17F3O4S

性状：固体

颜色：White to light yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： -20°C，氮气保护下储存 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（氮气保护下储存）

Kinase Assay [1]：使用生长因子耗尽的 MCF⁻⁷ ERE-luc 细胞并接种（10 000 个细胞/孔）于 CSS 培养基中的 96 孔板中。过夜孵育后，在雌二醇 (0.1 nM) 存在下用 LSZ-102 处理细胞 24 小时。然后裂解细胞并使用 Bright-Glo 测定法定量荧光素酶活性[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [1]：Female athymic nude mice are used for tumor xenograft studies. MCF⁻⁷ cells are subcutaneously injected (200 µL/animal) in the right axillary mammary fat pad area. Tumor volume and body weights are measured twice weekly. When tumors reach an average volume of ~200 mm3, mice are randomized into different groups. Animals are orally administered vehicle alone or 20 mg/kg LSZ-102 daily or 60 mg/kg tamoxifen 5 days per week[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 1 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC50 值为 0.2 nM。

IC50 & Target：estrogen receptor[1]

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Tria GS, et al. Discovery of LSZ102, a Potent, Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) for the Treatment of Estrogen Receptor Positive Breast Cancer. J Med Chem. 2018 Apr 12;61(7):2837-2864.