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TES-1025

MCE 国际站：TES-1025

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111365

CAS 号：1883602-21-8

生物活性： TES-1025 是一种强效且选择性的人类 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶 (ACMSD) 抑制剂，IC50 为 13 nM[1]。

体外研究(In Vitro)：TES-1025 是一种低纳摩尔浓度的人 ACMSD 抑制剂，可增加细胞系统中的 NAD+ 水平[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：在对雄性 CD-1 小鼠进行静脉内 (IV) 和口服 (PO) 给药后，对 TES-1025 进行了体内药代动力学研究。静脉给药 0.5 mg/kg 后，TES-1025 表现出低血液清除率、低分布容积和约 5.33 小时的半衰期 (t1/2)，但是在口服给药 5 mg/kg 后 ，TES-1025 的血液浓度可量化长达 8 小时。TES-1025 记录到良好的全身暴露，在给药后 2 小时达到 2570 ng/mL 的 Cmax。TES-1025 更大的口服暴露在肝脏和肾脏中得到进一步证实，AUC0-8h 值分别为 19 200 h ng/mL 和 36 600 h ng/mL[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：383.44

Formula：C18H13N3O3S2

性状：固体

颜色：White to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Kinase Assay [1]：重组hACMSD在毕赤酵母中表达并纯化。其酶活性采用偶联分光光度法测定。简而言之，在预反应体系中，由来自金属耐酸拉尔斯顿氏菌（Ralstonia metallidurans）的重组3-羟基邻氨基苯甲酸3,4-双加氧酶催化10 µM 3-羟基邻氨基苯甲酸生成ACMS底物。在360 nm处监测ACMS的生成，反应完成后，加入适量的ACMSD。酶活性通过吸光度下降的初始速率减去不含ACMSD的对照反应混合物的吸光度下降速率来计算。通过将化合物（例如TES-1025）与ACMSD一起加入反应体系中，测试各种化合物对酶活性的影响。对于每种化合物的IC50值评估，使用DMSO配制的储备液进行系列稀释，并保持所有反应混合物中DMSO的浓度为1.0%。 1 个单位定义为在 37°C 下每分钟消耗 1 µmol ACMS 的酶量[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [1]：Mice[1] Male CD-1 mice are used.The study is conducted in 3 phases. Phase 1: 18 mice receive an oral administration of TES-1025 at a target dose level of 5 mg/kg. Blood, brain and liver are collected at intervals up to 8 h after dose administration (n=3 animals per each time point). Phase 2: 3 mice receive each an intravenous administration of TES-1025 at a target dose of 0.5 mg/kg. Blood samples are collected from the lateral tail vein at intervals up to 24 h after dose administration. Phase 3: 3 mice receive a single intravenous administration of Elacridar (5 mg/kg) shortly before an oral administration of TES-1025 at a target dose of 5 mg/kg. Blood and brain samples are collected 0.5 h after dose administration. Brain, liver and kidney are collected from all animals of the study[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 3 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：TES-1025 是一种有效的和选择性人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶 (ACMSD) 抑制剂，IC50 为 13 nM。

IC50 & Target：IC50: 13±3 nM (human ACMSD)[1]

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Pellicciari R, et al. α-Amino-β-carboxymuconate-ε-semialdehyde Decarboxylase (ACMSD) Inhibitors as Novel Modulators of De Novo Nicotinamide Adenine Dinucleotide (NAD+) Biosynthesis. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):745⁻⁷59.