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PKI-179

MCE 国际站：PKI-179

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-11080

CAS 号：1197160-28-3

生物活性： PKI-179 是一种强效且口服有效的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM、24 nM、74 nM、77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 对 E545K 和 H1047R 也具有活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性[1][2]。

体外研究(In Vitro)：PKI-179 inhibits the cell proliferation, with IC50s of 22 nM and 29 nM for MDA361 and PC3 cells, respectively[1]. PKI-179 shows inhibitory activity against a panel of 361 other kinases, hERG and cytochrome P450 (CYP) isoforms at concentrations up to >30 µM, but does have activity for CYP2C8 (IC50=3 µM)[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PKI-179 (5-50 mg/kg; p.o. once daily for 40 days) inhibits the tumor growth and is well tolerated in nude mice bearing MDA-361 human breast cancer tumors[1]. PKI-179 (50 mg/kg; p.o.) results in good inhibition of PI3K signaling in nude mice bearing MDA361 tumor xenografts[1]. PKI-179 exhibits good oral bioavailability (98% in nude mouse, 46% in rat, 38% in monkey, and 61% in dog) and a high half-life (>60 min) [1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：488.54

Formula：C25H28N8O3

性状：固体

颜色：Off-white to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 1 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、MS、产品使用指南

产品活性：PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Venkatesan AM, et, al. PKI-179: an orally efficacious dual phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K)/mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Oct 1;20(19):5869⁻⁷3.
[2]. Rehan M. A structural insight into the inhibitory mechanism of an orally active PI3K/mTOR dual inhibitor, PKI-179 using computational approaches. J Mol Graph Model. 2015 Nov;62:226-234.