MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

PB28 dihydrochloride

MCE 国际站：PB28 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-108511

CAS 号：172907-03-8

生物活性：PB28二盐酸盐是一种环己基哌嗪衍生物，具有高亲和力和选择性，是σ2受体激动剂，Ki值为0.68 nM。PB28二盐酸盐也是一种σ1受体拮抗剂，Ki值为0.38 nM。PB28二盐酸盐对其他受体的亲和力较低。PB28二盐酸盐可抑制豚鼠膀胱和回肠的电刺激诱发性收缩，EC50值分别为2.62 µM和3.96 µM。PB28二盐酸盐可调节SARS-CoV-2与人源蛋白的相互作用。PB28二盐酸盐可诱导不依赖于caspase的细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：PB28 dihydrochloride (15-25 nM；24-48 小时；MCF7 和 MCF7 ADR 细胞) 处理显示 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞在 G0-G1 期积累，且与时间和浓度无关[1]。 PB28 dihydrochloride 具有更高的 σ2 受体亲和力，表示为 Ki (在 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞中分别为 0.28 nM 和 0.17 nM) 高于 σ1 受体亲和力 (13.0 nM 和 10.0 nM，respectively)[1]。 PB28 dihydrochloride 培养 2 天后，抑制 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞的生长，IC50 分别为 25 nM 和 15 nM[1]。 PB28 dihydrochloride 通过半胱天冬酶非依赖性途径诱导细胞凋亡[1]。 PB28 dihydrochloride 还降低 P-gp 表达以浓度和时间依赖性方式 (MCF7 中约 60%，MCF7 ADR 中约 90%)[1]。 PB28 dihydrochloride 在 C6 大鼠神经胶质瘤和SK-N-SH人神经母细胞瘤细胞系中变现出抗增值毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PB28 dihydrochloride (10.7 mg/mL；腹膜内注射；每天；两周；C57BL/6 雌性小鼠) 处理抑制 Panc02 肿瘤负荷小鼠的肿瘤生长。PB28 dihydrochloride 还赋予小鼠生存优势[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：443.49

Formula：C24H40Cl2N2O

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，密封保存，避免受潮 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避免受潮）

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 µM 和 3.96 µM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

IC50 & Target：Sigma 1 Receptor

相关产品：Bafilomycin A1 | Ionomycin | MG-132 | Ferrostatin-1 | Angiotensin II human | Deferoxamine mesylate | MG-132 | Ferrostatin-1 (Standard) | Deferoxamine mesylate (Standard) | Siramesine hydrochloride | Cytochalasin D | Y-27632 dihydrochloride

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Amalia Azzariti, et al. Cyclohexylpiperazine Derivative PB28, a sigma2 Agonist and sigma1 Antagonist Receptor, Inhibits Cell Growth, Modulates P-glycoprotein, and Synergizes With Anthracyclines in Breast Cancer. Mol Cancer Ther. 2006 Jul;5(7):1807-16.
[2]. Maria Laura Pati, et al. Sigma-2 Receptor Agonist Derivatives of 1-Cyclohexyl-4-[3-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)propyl]piperazine (PB28) Induce Cell Death via Mitochondrial Superoxide Production and Caspase Activation in Pancreatic Cancer. BMC Cancer. 2017 Jan 13;17(1):51.
[3]. Nicola A Colabufo, et al. A New Method for Evaluating sigma(2) Ligand Activity in the Isolated Guinea-Pig Bladder. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2003 Aug;368(2):106-12.
[4]. Francesco Berardi, et al. Exploring the Importance of Piperazine N-atoms for sigma(2) Receptor Affinity and Activity in a Series of Analogs of 1-cyclohexyl-4-[3-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)propyl]piperazine (PB28). J Med Chem. 2009 Dec 10;52(23):7817-28.
[5]. David E Gordon, et al. A SARS-CoV-2-Human Protein-Protein Interaction Map Reveals Drug Targets and Potential Drug-Repurposing. bioRxiv. 2020 Mar 22;2020.03.22.002386.