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MCE 国际站:Daclatasvir
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10466
CAS 号:1009119-64-5
生物活性:达克拉他韦 (BMS⁻⁷90052) 是一种强效且口服有效的 HCV NS5A 蛋白抑制剂,对多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。达克拉他韦也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂,其 IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM[1][2][3]。
体外研究(In Vitro):Daclatasvir (BMS⁻⁷90052) 对所有测试的基因型均表现出有效的抑制活性,EC50 值范围为 9 pM 至 146 pM。Daclatasvir 抑制 HCV 复制子基因型 1a、1b、2a、3a、4a 和 5a,EC50 值分别为 50 pM、9 pM、71 pM、146 pM、12 pM 和 33 pM。Daclatasvir 是一种有效的 JFH-1 基因型 2a 感染性病毒抑制剂,可在细胞培养物中复制 (EC50=28 pM)[1]。Daclatasvir (BMS⁻⁷90052) 与 NS5A33 -202 和 NS5A26 -202 紧密结合,Kd 分别为 8 nM 和 210 nM[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):Daclatasvir (BMS⁻⁷90052;30 mg/kg;口服给药;每日一次;持续 27 天) 处理可在第 3 天将血清 HCV RNA 滴度迅速降低约 1.5 log10[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:738.88
Formula:C40H50N8O6
性状:固体
颜色:Light yellow to yellow
中文名称:达卡他韦;达拉他韦
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:粉末 -20°C 3年
文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 48 篇科研文献
提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南
产品活性:Daclatasvir (BMS⁻⁷90052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
IC50 & Target:EC50: 50 pM (HCV replicon genotype 1a), 9 pM (HCV replicon genotype 1b), 71 pM (HCV replicon genotype 2a), 146 pM (HCV replicon genotype 3a), 12 pM (HCV replicon genotype 4a) and 33 pM (HCV replicon genotype 5a)[1] Kd: 8 nM (NS5A33-202) and 210 nM (NS5A26-202)[2] IC50: 1.5 µM (OATP1B) and 3.27 µM (OATP1B3)[3]
相关产品:Ledipasvir | Pibrentasvir | Sofosbuvir | Sofosbuvir (Standard) | Ombitasvir | Velpatasvir | Paritaprevir | Velpatasvir (Standard) | Everolimus | Dasabuvir | Daptomycin | PEG300
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Min Gao, et al. Chemical genetics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical effect. Nature. 2010 May 6;465(7294):96-100.
[2]. David B Ascher, et al. Potent hepatitis C inhibitors bind directly to NS5A and reduce its affinity for RNA. Sci Rep. 2014 Apr 23;4:4765.
[3]. Tomomi Furihata, et al. Different interaction profiles of direct-acting anti-hepatitis C virus agents with human organic anion transporting polypeptides. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Aug;58(8):4555-64.
[4]. Seung-Hoon Lee, et al. HA1077 displays synergistic activity with daclatasvir against hepatitis C virus and suppresses the emergence of NS5A resistance-associated substitutions in mice. Sci Rep. 2018 Aug 20;8(1):12469.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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