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Velusetrag

MCE 国际站：Velusetrag

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10457

CAS 号：866933-46-2

生物活性： Velusetrag (TD-5108) 是一种口服有效的、强效的、选择性的5-羟色胺5-HT4受体(5-HT4R)激动剂，pKi值为7.7。Velusetrag对5-HT2A和5-HT2B受体没有亲和力（Ki>10 µM）。Velusetrag可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：Velusetrag (10 pM-100 µM) 以浓度依赖性方式增加稳定转染 h5-HT4 (c) 受体的 HEK-293 细胞中的 cAMP，pEC50 为 8.3[1]。 Velusetrag (100 pM-1 µM) 产生浓度依赖性的豚鼠结肠纵向肌/肌间神经丛 (LMMP) 收缩，pEC50 为 7.9[1]。 Velusetrag (0.001-10 µM) 对卡巴胆碱 (3 µM) 预收缩的大鼠食道产生浓度依赖性松弛作用，pEC50 7.9[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Velusetrag (3 mg/kg；单次 ip) 显著改善 PD 小鼠情境恐惧消退的促进作用[3]。Velusetrag (3 mg/kg；单次 ip) 增加海马体1-甲基-4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶 (MPTP) 处理小鼠的 cAMP 水平[3]。 Velusetrag (0.003-3 mg/kg；单次 sc) 以剂量依赖性方式增加结肠转运，并减少豚鼠排泄染料所需的时间[2]。 Velusetrag (0.003-1 mg/kg；单次 iv) 剂量依赖性地增加晶间距离，与大鼠食道松弛一致[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：504.64

Formula：C25H36N4O5S

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 µM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。

相关产品：CP94253 hydrochloride | WAY-100635 | NAS-181 dimesylate | GR 113808 | WAY-100635 maleate | SKF-83566 | Nemifitide diTFA | SB 204741 | SB-216641A | Lerisetron | WAY-100635 (Standard) | CP94253 hydrochloride (Standard)

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Smith JAM, et, al. The in vitro pharmacological profile of TD-5108, a selective 5-HT(4) receptor agonist with high intrinsic activity. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Jul;378(1):125-37.
[2]. Beattie DT, et, al. The in vivo gastrointestinal activity of TD-5108, a selective 5-HT(4) receptor agonist with high intrinsic activity. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Jul;378(1):139-47.
[3]. Ishii T, et, al. Serotonin 5-HT 4 Receptor Agonists Improve Facilitation of Contextual Fear Extinction in an MPTP-Induced Mouse Model of Parkinson´s Disease. Int J Mol Sci. 2019 Oct 26;20(21):5340.
[4]. Kuo B, et al. Velusetrag accelerates gastric emptying in subjects with gastroparesis: a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled, phase 2 study. Aliment Pharmacol Ther. 2021;53(10):1090-1097.
[5]. Goldberg M, et al. Clinical trial: the efficacy and tolerability of velusetrag, a selective 5-HT4 agonist with high intrinsic activity, in chronic idiopathic constipation - a 4-week, randomized, double-blind, placebo-controlled, dose-response study. Aliment Pharmacol Ther. 2010;32(9):1102-1112.