MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Rizavasertib

MCE 国际站：Rizavasertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10425

CAS 号：552325-16-3

生物活性： A-443654 是一种泛 Akt 抑制剂，对细胞内的 Akt1、Akt2 或 Akt3 具有相同的效力（Ki=160 pM）[1]。

体外研究(In Vitro)：A-443654 的 Ki 为 160 pM，效力比初始先导分子提高了 30,000 倍。A-443654 对 Akt 的选择性是 PKA 的 40 倍。A-443654 在细胞内对 Akt1、Akt2 或 Akt3 的抑制作用相同。A-443654 以剂量反应的方式降低三种细胞系中的 P-GSK3。A-443654 抑制肿瘤细胞增殖，EC50 为 0.1 µM[1]。A-443654 诱导的形态学变化在 10A 和 10CA1a 细胞中均发生得非常迅速(2 至 4 小时内)，且 10CA1a 细胞对 A-443654 的敏感性高于 10A 细胞。 2 µM A-443654 单独作用 12 小时后，可使 10CA1a 细胞(而非 10A 细胞)脱离培养板；而 1 µM A-443654 作用 12 小时后，可使 10CA1a 细胞脱离培养板。FACScan 分析雷帕霉素和 A-443654 对 10A 和 10CA1a 细胞 DNA 含量的影响。相反，2 µM 和 5 µM A-443654 作用 8 小时后，可使 10CA1a 细胞中的 Bcl-2 水平降低 30% 至 40%。然而，Rapamycin 与 2 或 5 µM A-443654 的组合显著降低了 10A 细胞中的 Bcl-2 蛋白水平约 40% 至 50%，降低了 10CA1a 细胞中的 Bcl-2 蛋白水平约 70%[2]。与野生型细胞相比，A-443654 对突变细胞表现出最大的选择性作用，突变细胞的相对生长抑制率超过 3.5 倍[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：A-443654 (7.5 mg/kg/d，皮下注射) 可抑制 3T3-Akt1 侧腹肿瘤模型中的肿瘤生长。A-443654 (50 mg/kg，皮下注射) 可诱导 3T3-Akt1 侧腹肿瘤细胞凋亡。A-443654 (30 mg/kg，皮下注射) 可导致 MiaPaCa-2 肿瘤中 Akt1 磷酸化水平升高[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：397.47

Formula：C24H23N5O

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Cell Assay [1]：将96孔板上的细胞用200 µL PBS轻轻洗涤。Alamar Blue试剂用正常培养基稀释10倍。将稀释后的Alamar Blue试剂（100 µL）加入96孔板的每个孔中，并按照制造商的说明进行孵育，直至反应完成。使用Anfmax荧光微孔板读数仪进行分析，激发波长设置为544 nm，发射波长设置为595 nm。使用制造商提供的SOFTmax PRO软件分析数据。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [1]：Immunocompromised malescidmice are 6 to 8 weeks of age. The 3T3-Akt1 cell line is developed and characterized in our laboratory. The 1×1063T3-Akt1 or 2×106MiaPaCa-2 and PC-3 cells in 50% Matrigel are inoculated s.c. into the flank. For early treatment studies, mice are randomLy assigned to treatment groups and therapy is initiated the day after inoculation. Ten animals are assigned to each group, including controls. For established tumor studies, tumors are allowed to reach a designated size and mice are assigned to treatment groups of equal tumor size (n=10 mice per group). Tumor size is evaluated by twice weekly measurements with digital calipers. Tumor volume is estimated using the formula:V=L×W2/2. A-443654 is given s.c. in a vehicle of 0.2% HPMC. A-674563 is given orally in a vehicle of 5% dextrose. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 12 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、RP-HPLC、MS、产品使用指南

产品活性：A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂，以同等效力抑制 Akt1，Akt2，和 Akt3，Ki 值均为 160 pM。

相关产品：Rapamycin (GMP Like) | Rapamycin | Rapamycin (Standard) | Rapamycin | Ferrostatin-1 | SB-431542 | Deferoxamine mesylate | Deferoxamine mesylate (Standard) | Doxorubicin hydrochloride | Doxorubicin hydrochloride (Standard) | SB-431542 | SB-431542 (Standard)

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Luo Y, et al. Potent and selective inhibitors of Akt kinases slow the progress of tumors in vivo. Mol Cancer Ther. 2005 Jun;4(6):977-86.
[2]. Zheng J, et al. Rapamycin sensitizes Akt inhibition in malignant human breast epithelial cells. Cancer Lett. 2010 Oct 1;296(1):74-87.
[3]. Gallia GL, et al. Inhibition of Akt inhibits growth of glioblastoma and glioblastoma stem-like cells. Mol Cancer Ther. 2009 Feb;8(2):386-93.
[4]. Zhao Y, et al. Estrogen receptor alpha and beta regulate actin polymerization and spatial memory through an SRC-1/mTORC2-dependent pathway in the hippocampus of female mice. J Steroid Biochem Mol Biol. 2017 Nov;174:96-113.