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UNC3866

MCE 国际站：UNC3866

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100832

CAS 号：1872382-47-2

生物活性：根据 AlphaScreen 测定结果，UNC3866 是 CBX7-H3 相互作用的强效拮抗剂（IC50=66±1.2 nM），并且对 CBX7 的选择性比该甲基赖氨酸 (Kme) 阅读器面板中的其他九个成员高 100 倍以上。

体外研究(In Vitro)：UNC3866 是 Polycomb CBX 和 CDY 染色域家族的甲基赖氨酸 (Kme) 读取功能的有效拮抗剂。UNC3866 以 100 nM 的 Kd 最有效地结合 CBX4 和 CBX7 的染色质域，选择性比其他七个 CBX 和 CDY 染色质域高 6 到 18 倍，同时比 >250 具有高选择性其他蛋白质目标。UNC3866 抑制 PC3 细胞增殖，这是一种已知的 CBX7 表型，而 UNC4219 是一种甲基化的阴性对照化合物，其作用可以忽略不计。UNC3866 是一种有效的细胞活性 PRC1 染色质结构域拮抗剂。UNC3866 是针对 CBX7 报道的最有效的配体，Kd 为 97±2.4 nM。UNC3866 对与 CBX7 最相似的 CBX4 等效，而它对 CBX4/7 的选择性分别是 CBX2、-6 和 -8 的 18、6 和 12 倍。此外，UNC3866 对 CBX4/7 的选择性是 CDY1 的 65 倍，对 CBX4/7 的选择性是对 CDYL1b 和 CDYL2 的 9 倍[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：795.02

Formula：C43H66N6O8

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：密封储存，远离潮湿环境。粉末 -80°C 保存 2 年

Kinase Assay [1]：通过闪烁邻近分析法 (SPA) 监测氚标记的甲基掺入肽底物赖氨酸或精氨酸残基的情况，评估 UNC3866 对 G9a、EHMT1、SUV39H1、SUV39H2、SETDB1、SETD8、SUV420H1、SUV420H2、SETD7、MLL1 三聚体复合物、MLL3 四聚体复合物、EZH2 三聚体复合物、PRMT1、PRMT3、PRMT5-MEP50 复合物、PRMT6、PRMT7、PRMT8、PRDM9、SETD2、SMYD2、SMYD3、BCDIN3D 和 DNMT1 甲基转移酶活性的影响。测定在 20 µL 反应体系中进行，该体系包含 3H-SAM，底物浓度接近每种酶的 Km 值。所有选择性测定均使用三种浓度（1 µM、10 µM 和 50 µM）的 UNC3866。为终止酶促反应，加入 7.5 M 盐酸胍，随后加入 180 µL 缓冲液（20 mM Tris，pH 8.0）。将反应混合物混合后转移至 96 孔 FlashPlate 板。FlashPlate 板中的反应混合物孵育 1 小时，并使用 TopCount 酶标仪测量 CPM 值。每组数据中，未添加化合物时的 CPM 值定义为 100% 活性。未添加酶时，每组数据中的 CPM 值定义为背景值 (0%)[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Cell Assay [1]：将PC3细胞以200个细胞/孔的密度接种于24孔板中。细胞过夜贴壁后，更换培养基（含10% FBS的DMEM），并加入DMSO、UNC3866或UNC4219。第三天，再次更换培养基，并加入含DMSO、UNC3866或UNC4219的新鲜培养基。剂量反应研究中，EC50值通过UNC3866或UNC4219浓度从100 µM到0.4 µM的六点滴定法测定。分别于第0、3或6天，用冰甲醇固定细胞30秒，并用PBS复水。用DAPI（0.05 µg/mL）染色细胞核，并使用高内涵显微镜进行计数。对于剂量反应研究，将 UNC3866 或 UNC4219 处理细胞的细胞计数标准化为 DMSO 处理细胞的平均细胞计数。 EC50 使用 GraphPad Prism 5[1] 中的“log[抑制剂] 与归一化响应变量斜率”方程计算。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 3 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、元素分析报告、产品使用指南

产品活性：UNC3866 是一种有效的 CBX7-H3 拮抗剂，IC50 为 66±1.2 nM。

IC50 & Target：IC50: 66±1.2 nM (CBX7)[1]

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Stuckey JI, et al. A cellular chemical probe targeting the chromodomains of Polycomb repressive complex 1. Nat Chem Biol. 2016 Mar;12(3):180⁻⁷.