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Galeterone hydrochloride,1239339-17-3

发布时间：2026/10/21 18:05:21 关注度：1

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Galeterone hydrochloride

MCE 国际站：Galeterone hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY⁻⁷0006A

CAS 号：1239339-17-3

生物活性：盐酸加利特隆（TOK-001）是一种强效的口服活性分子胶降解剂，可降解雄激素受体（AR）及其剪接变体（AR-Vs）以及MAP激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Mnk1/2。盐酸加利特隆还具有CYP17抑制剂的作用（IC50 = 47 nM）。盐酸加利特隆可诱导细胞凋亡。盐酸加利特隆可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。盐酸加利特隆可用于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和胰腺导管腺癌（PDAC）的研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：Galeterone hydrochloride (compound 3) 具有强大的抗增殖活性，对 LNCaP (雄激素敏感)、C42B (雄激素不敏感) 和 CWR22Rv1 (去势抵抗) 的 GI50 分别为 0.36 µM、0.21 µM 和 0.56 µM[1]。 Galeterone hydrochloride (5-20 µM；24 小时) 在人类 CWR22Rv1 前列腺癌细胞中可降解 AR/AR-V7 和 Mnk1/2，从而分别抑制 AR 信号传导和消耗 peIF4E，并调节下游分子靶点[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Galeterone hydrochloride (24、48 和 96 mg/kg；口服；每周 5 天；共 16 天) 在 CWR22Rv1 肿瘤异种移植瘤中显示出抗肿瘤活性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：425.01

Formula：C26H33ClN2O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 3 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Galeterone (TOK-001) hydrochloride 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue) 降解剂，可降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。Galeterone hydrochloride 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Galeterone hydrochloride 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2]。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

参考文献：
[1]. Thankan RS, et al. Salinization Dramatically Enhance the Anti-Prostate Cancer Efficacies of AR/AR-V7 and Mnk1/2 Molecular Glue Degraders, Galeterone and VNPP433-3β Which Outperform Docetaxel and Enzalutamide in CRPC CWR22Rv1 Xenograft Mouse Model. Bioorg Chem. 2023 Oct;139:106700.
[2]. Bruno RD, et al. Synthesis and biological evaluations of putative metabolically stable analogs of VN/124-1 (TOK-001): head to head anti-tumor efficacy evaluation of VN/124-1 (TOK-001) and abiraterone in LAPC-4 human prostate cancer xenograft model. Steroids. 2011 Nov;76(12):1268⁻⁷9.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
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• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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来源：MedChemExpress

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