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SY-5102

MCE 国际站：SY-5102

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-180355

CAS 号：2365230-48-2

生物活性：SY-5102 是一种高效、选择性强且口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂，其 Kd 值为 0.03 nM。SY-5102 通过非共价结合占据 CDK7 的 ATP 结合口袋，从而抑制 CDK7 的活性，并下调其对细胞周期蛋白 CDK 和 RNA 聚合酶 II 的磷酸化水平。SY-5102 可抑制癌细胞增殖，并诱导肿瘤生长抑制和消退。SY-5102 可用于三阴性乳腺癌的相关研究[1]。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancer Others SY-5102 (最高浓度 20 nM；接触 70 秒，解离 300 秒) 在纯化的 CDK7/Cyclin H 二聚体复合物中具有极高亲和力结合的活性，Kd 值为 0.03nM[1]。SY-5102 (1 µM) 在包含 485 种激酶的 SelectScreen 生化激酶分析中展现极高激酶组选择性[1]。SY-5102 (3 x 10-10 M-1 x 10-5 M) 对目标 CDK7/CycH/MAT1 复合物 (IC50 = 2.36nM) 表现出最强的抑制作用，并对其他家族成员（如CDK2/9/12）显示出显著的活性窗口，IC50 值分别为 189 nM、90 nM 和 75 nM[1]。 Anti-cancer SY-5102 (72 h) 在 HCC70 细胞中显著抑制细胞增殖，IC50 值为 9 nM[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancer Anti-cancer SY-5102 (2.5-4 mg/kg；口服；每天两次；连续 21 天，后续观察 7 天) 在带有 HCC70 皮下异种移植瘤的小鼠模型中剂量依赖性地强烈抑制肿瘤生长并导致高剂量组肿瘤明显消退，且动物耐受性良好[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：457.45

Formula：C22H22F3N7O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：SY-5102 是一种强效、选择性且具有口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂，其 Kd 值为 0.03 nM。SY-5102 通过非共价结合占据 CDK7 的 ATP 结合口袋进而抑制 CDK7 活性，下调其对细胞周期蛋白 CDK 和 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。SY-5102 可抑制癌细胞增殖，并诱导肿瘤生长抑制与消退。SY-5102 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。

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参考文献：
[1]. Marineau JJ, et al. Discovery of SY-5609: A Selective, Noncovalent Inhibitor of CDK7. Journal of medicinal chemistry. 2022 Jan 27;65(2):1458-1480.