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MCE 国际站:LM9
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-180336
CAS 号:2249864-11-5
生物活性: LM9 是一种强效的口服活性 MyD88 抑制剂。LM9 可阻断 TLR4/MyD88 结合、MyD88 同源二聚体形成以及 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路激活。LM9 通过调节巨噬细胞的炎症反应和氧化应激来预防动脉粥样硬化。LM9 可有效减轻肥胖诱导的心肌病中的炎症反应和纤维化。LM9 可用于纤维化和动脉粥样硬化的研究[1][2]。
体外研究(In Vitro):LM9 (5-10 µM; 1 小时预处理) 通过减少促炎细胞因子的产生和 ICAM-1 的表达,减弱棕榈酸 (PA)(HY-N0830) 在小鼠腹膜巨噬细胞中诱导的炎症 [1]。LM9 (5-10 µM; 1 小时预处理) 抑制 PA 诱导的 H9C2 细胞炎症和 NF-κB 信号通路激活 [1]。LM9 (5-10 µM) 抑制 PA 诱导的 TLR4/MyD88 结合及 MyD88 同源二聚体在 HEK293T 细胞中的形成 [1]。LM9 (5-10 µM; 1 小时预处理) 减轻 PA 诱导的 H9C2 细胞脂质积累和纤维化,降低 胶原 1/4 和 TGF-β 表达 [1]。LM9 (24 小时) 在高达 20 µM 的浓度下对小鼠原代腹膜巨噬细胞的存活率无影响 [2]。LM9 (10-20 µM; 1 小时预处理) 通过抑制 TLR4-MyD88 复合物的形成、NF-κB 的活化以及 MAPK 的磷酸化,减轻了暴露于 ox-LDL (HY-NP013) 的小鼠原代腹膜巨噬细胞和 RAW264.7 细胞中的炎症反应 [2]。LM9 (10-20 µM; 1 小时预处理) 抑制小鼠原代腹膜巨噬细胞中 ox-LDL 的摄取和泡沫细胞形成,这与 CD36 表达减少相关 [2]。LM9 (10-20 µM; 1 小时预处理) 减少 ox-LDL 诱导的小鼠原代腹膜巨噬细胞中 ROS 的产生,且该效应由 MyD88 抑制介导 [2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):LM9 (5 和 10 mg/kg;灌胃;每 2 天一次,持续 8 周) 被发现存在于高脂饮食 (HFD) 小鼠中,可减轻心肌炎症,改善纤维化,改善心脏功能,并使血脂谱恢复正常[1]。 LM9 (10 mg/kg; 灌胃; 每 2 天一次,持续 8 周) 被发现可减轻高脂饮食 (HFD) ApoE-/- 小鼠体内的动脉粥样硬化[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:497.57
Formula:C24H27N5O5S
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:LM9 是一种强效、口服活性的 MyD88 抑制剂。LM9 阻断 TLR4/MyD88 结合、MyD88 同源二聚体形成以及 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路的激活。LM9 通过调节巨噬细胞中的炎症反应和氧化应激来预防动脉粥样硬化。LM9 能有效缓解肥胖诱发的心肌病中的炎症反应和纤维化。LM9 可用于纤维化和动脉粥样硬化的研究。
相关产品:TLR8 antagonist-1 | Schaftoside | ST 2825 | Raffinose | Emavusertib | TJ-M2010-5 | Atractyloside A | Raffinose (Standard) | MyD88-IN-1 | Astringin | T6167923 | Heclin
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Zheng XY, et al. Compound LM9, a novel MyD88 inhibitor, efficiently mitigates inflammatory responses and fibrosis in obesity-induced cardiomyopathy. Acta Pharmacol Sin. 2020;41(8):1093-1101.
[2]. Chen T, et al. A novel MyD88 inhibitor LM9 prevents atherosclerosis by regulating inflammatory responses and oxidative stress in macrophages. Toxicol Appl Pharmacol. 2019;370:44-55.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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