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GP262

MCE 国际站：GP262

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-180261

CAS 号：3107761-81-6

生物活性：GP262 是一种 PI3K/mTOR PROTAC 降解剂，靶向 PI3Kγ、PI3Kα 和 mTOR，在 MDA-MB-231 细胞中的 DC50 值分别为 42.23 nM、227.4 nM 和 45.4 nM。GP262 可诱导 p110α 和 p110γ 降解，其 DC50 值分别为 227.4 nM 和 42.23 nM。GP262 可有效调节 PI3K/AKT/mTOR 通路，并通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 实现降解。GP262 还表现出强大的抗增殖活性，并可在体外诱导细胞凋亡。GP262 具有抑制肿瘤生长的能力和良好的生物安全性。GP262 可用于治疗白血病和三阴性乳腺癌 (TNBC) [1]。 （粉色：mTOR 和 PI3K 配体（HY-203618）；蓝色：VHL 配体（HY-125845）；黑色：连接子）。

体外研究(In Vitro)：GP262 (0-5 µM，0-24 小时) 能有效降低 MDA-MB-231 细胞中 PI3K 和 mTOR 的水平，且该降解作用可被 26S 蛋白酶体抑制所减弱、能被高浓度竞争剂 (MG132 (HY-13259) 和 VH032 (HY-120217)) 所阻断，并依赖于对 VH L的招募[1]。 GP262 (8-1000 nM) 能显著抑制细胞增殖并诱导程序性细胞死亡 (凋亡)，在 MDA-MB-231、MCF⁻⁷ 和 MDA-MB-361 细胞中均显示出剂量依赖性的生长抑制，其 IC50 值分别为 68.0 nM、161.6 nM 和 124.2 nM，最大抑制率 (Imax) 分别达到 65.4%、83.4% 和 97.7%；在 200 nM 浓度下能抑制 MDA-MB-231 细胞的克隆形成能力，在 MCF⁻⁷ 细胞中对 mTOR 和 PI3Kα 有抑制能力并且 IC50 值为 167.6 和 40.0 nM[1]。 GP262 (8-5000 nM，24 小时) 在 THP-1 细胞中呈现出浓度依赖性的 PI3Kγ 蛋白水平降低，并在 OCI-AML3 (IC50 = 44.3 nM) 和 THP-1 细胞 (IC50 = 48.3 nM) 中表现出抗增殖效应[1]。 GP262 (1000 nM，12 小时) 使 MDA-MB-231 细胞的凋亡率增加至 32.1%[1]。 GP262 (0.03125-2 µM) 与 PI3Kα 和 mTOR 的解离常数 (Kd) 分别为 0.867 µM 和 0.479 µM[1]。 GP262 能诱导多聚泛素化依赖的蛋白酶体降解途径[1]。 GP262 对 PI3K 家族和 mTOR 激酶表现出优异的选择性，从而在 MDA-MB-231 细胞中引发了广泛的转录组改变，包括多个与细胞周期调控、癌症相关过程及凋亡相关的差异表达基因，这些改变共同表明其对细胞周期相关通路具有显著的富集效应和深远影响[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：GP262 (15 或2 5 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续给药 20 天) 在 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌异种移植 NOD-SCI 小鼠模型中能有效降低肿瘤组织中的靶蛋白 (PI3K 和 mTOR) 水平显著抑制肿瘤生长，并且展现出优异的安全性和耐受性未引起显著的全身毒性或器官损伤[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：1073.31

Formula：C56H72N12O8S

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、NP-HPLC、LCMS、产品使用指南

产品活性：GP262 是一种靶向 PI3Kγ、PI3K 和 mTOR 的 PI3K/mTOR PROTAC 降解剂，在 MDA-MB-231 细胞中的 DC50 分别为 42.23 nM和 45.4 nM。GP262 可诱导 p110α 和 p110γ 的降解其 DC50 分别为 42.23 nM、227.4 nM 和 45.4 nM。GP262 在体外表现出显著的抗增殖活性并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GP262 高效调控 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，并通过泛素-蛋白酶体系统实现靶蛋白降解。GP262 在体内显示出抑制肿瘤生长的能力及良好的生物安全性。GP262 可用于白血病和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。 (粉色: mTOR 和 PI3K 配体 (HY-203618)；蓝色: VHL 配体 (HY-125845)；黑色: 连接子)。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Zhu W, et al. Discovery of the First Potent PI3K/mTOR Dual-Targeting PROTAC Degrader for Efficient Modulation of the PI3K/AKT/mTOR Pathway. J Med Chem. 2025 Dec 25;68(24):26188-26205.