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GSK3β-IN-4

MCE 国际站：GSK3β-IN-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-179723

CAS 号：3083425-61⁻⁷

生物活性：GSK3β-IN-4 是一种选择性强、高效、口服有效且能穿透血脑屏障的 ATP 竞争性 GSK3β 抑制剂，其 IC50 值为 0.37 nM。GSK3β-IN-4 对 GSK3α 的 IC50 值为 2.75 nM，选择性指数 (SI) 为 7.4。GSK3β-IN-4 通过抑制 GSK3β 降低 tau 蛋白 Ser396 位点的磷酸化水平，并改善阿尔茨海默病模型中的认知功能障碍。GSK3β-IN-4 可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：GSK3β-IN-4 (Compound 39a) 在 Tau (P301L) 293T 细胞中显著抑制 Ser396 位点的 Tau 磷酸化，其 EC50 值为 0.06 µM，且细胞毒性低 (IC50 = 80.75 µM)[1] 。 GSK3β-IN-4 在 1 × Km、10 × Km、100 × Km ATP 浓度下，对 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.27 nM、7.14 nM、77.8 nM，呈 ATP 竞争性抑制模式[1] 。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：GSK3β-IN-4 (Compound 39a) (1000 mg/kg, 口服, 单次给药) 对 C57BL/6J 小鼠无致死性，14 天内体重正常增长，无行为异常，主要脏器无病理损伤[1]。 GSK3β-IN-4 (5-25 mg/kg, 口服, 每日 1 次，连续 14 天) 在 Okadaic acid (HY-N6785) 诱导的阿尔茨海默病小鼠模型中改善认知缺陷和 Tau Ser396 磷酸化水平[1]。 GSK3β-IN-4 (5 mg/kg, 口服, 每日 1 次，连续 60 天) 改善 6 月龄 3×Tg-AD 小鼠的空间学习记忆障碍，降低海马体 CA3 区 Tau Ser396 磷酸化水平，效果与 Donepezil (HY-14566) (5 mg/kg) 相当，且无运动功能影响[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：426.51

Formula：C26H26N4O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：GSK3β-IN-4 是一种选择性、强效、具有口服活性且能穿透血脑屏障的 ATP 竞争性 GSK3β 抑制剂，其 IC50 值为 0.37 nM。GSK3β-IN-4 对 GSK3α 的 IC50 值为 2.75 nM，SI 为 7.4。GSK3β-IN-4 通过抑制 GSK3β 来减少 Ser396 位点的 tau 蛋白磷酸化，并能改善阿尔茨海默病模型中的认知缺陷。GSK3β-IN-4 可用于阿尔茨海默病的研究。

相关产品：Tau ligand-1 | DDL-357 | TAU-IN-5 | TAU-IN-4 | AMG28 | PT109 | GSK-3β inhibitor 16 | GSK-3β inhibitor 21 | GSK-3β inhibitor 24 | TTBK1/2-IN-3 | GSK-3β inhibitor 15 | Multitarget AD-IN⁻⁷

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Liu W, et al. Discovery of novel harmine derivatives as potent, selective, and brain permeable GSK3β inhibitors with effective In vivo anti-AD activity. Eur J Med Chem. 2026;303:118389.