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SLC6A19-IN-4

MCE 国际站：SLC6A19-IN-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-179581

CAS 号：2962069-39-0

生物活性：SLC6A19-IN-4 是一种变构竞争性口服活性 B0AT1 抑制剂。SLC6A19-IN-4 对人和小鼠的 B0AT1 均有抑制作用，IC50 值分别为 513 nM 和 295 nM。SLC6A19-IN-4 具有优异的代谢稳定性。体内实验表明，SLC6A19-IN-4 可通过双重抑制肠道（减少吸收）和肾脏（促进排泄）中的 B0AT1，显著增加尿苯丙氨酸 (Phe) 的排泄，并降低血浆 Phe 水平。SLC6A19-IN-4 可用于苯丙酮尿症 (PKU) 及其他涉及 SLC6 家族转运蛋白的疾病的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：SLC6A19-IN-4 (1500-4000 nM) 在表达人源 SLC6A19 和人源 Collectrin 的 Jump-In TI platform 细胞中，增加了对 d5-Phe 摄取的 Km 值而不影响 Vmax 值，表明了其竞争性抑制特性 (Km 值分别为 0.866、5.19、12.1 mM；Vmax 值分别为 337、351、380 µmol/min/mg-protein)[1]。 SLC6A19-IN-4 在模拟细胞与小鼠 B0AT1 和 ACE2 共表达细胞中 Kd 为 123.1 nM，在模拟细胞与人源 B0AT1 和 ACE2 共表达细胞中的 Kd 为 46.98 nM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：SLC6A19-IN-4 (30 mg/kg，口服，单次给药) 可通过减少肠道苯丙氨酸 (Phe) 吸收、促进尿液排泄，从而降低携带 F263S 纯合突变的雄性 Pahenu2 小鼠的全身 Phe 水平[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：355.31

Formula：C16H16F3N3O3

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：SLC6A19-IN-4 是一种变构竞争性且具有口服活性的 B0AT1 (SLC6A19) 抑制剂。SLC6A19-IN-4 对人和小鼠的 B0AT1 均具有抑制活性，IC50 值分别为 513 nM 和 295 nM。SLC6A19-IN-4 表现出优异的代谢稳定性。SLC6A19-IN-4 通过对肠道 (减少吸收) 和肾脏 (促进排泄) 中 B0AT1 的双重抑制，能显著增加尿液中苯丙氨酸 (Phe) 的排泄并降低血浆 Phe 水平。SLC6A19-IN-4 可用于苯丙酮尿症 (PKU) 及其他涉及 SLC6 家族转运蛋白疾病的研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Takuya Imazu, et al., Structure-guided development of a potent human B0AT1 inhibitor effective in a mouse model of phenylketonuria. bioRxiv. 2025.10.27.684712