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XMU-MP-10

MCE 国际站：XMU-MP-10

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-179570

CAS 号：2251132-02-0

生物活性：XMU-MP-10 是一种选择性 NEDD4 抑制剂，其 KD 值为 43.92 nM。XMU-MP-10 选择性抑制 NEDD4 的自身泛素化，而不影响其他泛素化活性，上调 β-TrCP 并导致 YAP 降解，但不影响 NEDD4 蛋白的表达。XMU-MP-10 通过增强 CD8+ T 细胞浸润，在体内显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的肿瘤生长。XMU-MP-10 通过 β-TrCP/YAP/ECM 轴增强抗肿瘤免疫反应。XMU-MP-10 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：XMU-MP-10 与 NEDD4 的 HECT 结构域在 Y604、Y605 和 Y634 残基处发生相互作用[1]。 XMU-MP-10 (0.1-10000 µM) 特异性结合野生型 NEDD4，但不结合 Y604A、Y605A 或 Y634A 位点突变的 NEDD4 突变体[1]。 XMU-MP-10 (0.25-10 µM, 1-12 h) 以剂量依赖的方式显著抑制 NEDD4 的多聚泛素化，上调 β-TrCP 并导致 YAP 降解，此过程具有剂量和时间依赖性，且在 EMT6、4T1、MDA-MB-231 和 HCC38 细胞中不影响 NEDD4 蛋白的表达[1]。 XMU-MP-10 (2-10 µM, 4 h) 在 HEK-293T 细胞中选择性抑制 NEDD4 的自泛素化，而不影响其他被测 E3 连接酶的泛素化活性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：XMU-MP-10 (25 mg/kg，静脉注射，每日一次，持续 14 天) 在 4T1 细胞诱导的 BALB/c 小鼠中耐受性良好，但在 4T1 细胞诱导的 BALB/c-nu 小鼠中并未表现出良好耐受性[1]。 XMU-MP-10 (25 mg/kg，静脉注射，每日一次，持续 14 天) 在 EMT6 细胞诱导的 BALB/c 小鼠中，CD8+ T 细胞对其肿瘤抑制起关键作用，并影响 β-TrCP-YAP-ECM 轴[1]。 XMU-MP-10 (25 mg/kg，静脉注射，每日一次，持续 14 天) 在人源化免疫系统小鼠模型中，通过增加肿瘤内 CD8 阳性细胞毒性 T 细胞的浸润来增强抗肿瘤免疫反应[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：396.24

Formula：C18H14BrN5O

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：XMU-MP-10 是一种 NEDD4 抑制剂 (KD 为43.92 nM)。XMU-MP-10 能选择性抑制 NEDD4 的自身泛素化，同时不影响其他泛素化活性。XMU-MP-10 能上调 β-TrCP 并导致 YAP 降解，且不改变 NEDD4 的蛋白表达水平。XMU-MP-10 通过增强 CD8+ T 细胞浸润，在体内表现出显著抑制三阴性乳腺癌肿瘤生长的功效。XMU-MP-10 通过 β-TrCP/YAP/ECM 轴增强抗肿瘤免疫反应。XMU-MP-10 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Su N, et al,. Inhibiting NEDD4 in triple-negative breast cancer cells reprograms tumor immune microenvironment via the β-TrCP/YAP/ECM axis. Cell Rep Med. 2025 Oct 21;6(10):102420.