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CHF-6333 xinafoate

MCE 国际站：CHF-6333 xinafoate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-179566A

CAS 号：3071964-44-5

生物活性：CHF-6333 萘福酸盐是一种中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂（IC50 = 0.21 nM；KD = 0.16 nM）。CHF-6333 萘福酸盐对人（IC50 = 0.22 nM）和大鼠（IC50 = 3.63 nM）蛋白酶均具有活性。CHF-6333 萘福酸盐对蛋白酶 3 也具有抑制活性（IC50 = 22 nM）。CHF-6333 萘福酸盐可用于支气管扩张症 (BE) 的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：CHF6333 (Compound 15) (1 µM，0-30 分钟) xinafoate 在人肝微粒和鼠肝微粒中的半衰期 (t1/2) 均大于 240 分钟[1]。 CHF6333 (10 µM，4 小时) xinafoate 与人血浆蛋白的结合率为 60.0%，与鼠血浆蛋白的结合率为 58.0%[1]。 CHF6333 (1 µM，1 小时) xinafoate 在鼠或人肺 S9 组分中孵育 1 小时后，仍有超过 80% 的药物未被代谢[1]。 CHF6333 (0.014-10 µM) xinafoate 对所有 CYP450 同工酶 (CYP1A1、CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4 和 CYP3A5) 的 IC50 值均大于 10 µM[1]。 CHF6333xinafoate 对乙酰胆碱酯酶的 IC50 值为 24.7 µM[1]。 CHF6333xinafoate 对 M2 受体的 IC50 值大于 100 µM，对 M3 受体的 IC50 值为 67.3 µM[1]。 CHF6333 (100 µM) xinafoate 不抑制 HEK-293 细胞中的 hERG 通道，且无心血管毒性风险[1]。 CHF6333 (1-100 µM，24 小时) xinafoate 在高浓度下对 SAEC (人呼吸道上皮细胞) 和 HepG2 (人肝癌细胞) 没有细胞毒性，证明其具有良好的安全性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：CHF6333 (0.03-0.6 mg/kg，气管给药，一次) xinafoate 可有效预防 NE 直接引起的大鼠肺组织损伤[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：728.72

Formula：C38H35F3N6O6

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：CHF-6333 xinafoate 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂 (IC50 = 0.21 nM；KD = 0.16 nM) 。CHF-6333 xinafoate 对人 (IC50 = 0.22 nM) 和大鼠 (IC50 = 3.63 nM) 蛋白酶均具有活性。CHF-6333 xinafoate 对蛋白酶 3 也具有抑制活性 (IC50 = 22 nM) 。CHF-6333 xinafoate 可用于支气管扩张症 (BE) 的研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Armani E, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of the Novel Neutrophil Elastase Inhibitor CHF-6333 for the Inhaled Treatment of Bronchiectasis. J Med Chem. 2025 Dec 11;68(23):24869-24889.