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HY-111398ALB-127158(a)
alb-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (mch1) 受体拮抗剂。
更新时间:
2025-12-10
HY-111454SR17018
sr17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂,能够与 gtpγs 结合,ec50 值为 97 nm。
更新时间:
2025-12-10
HY-111455LP-211
lp-211 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 5-ht7 受体激动剂,ki 值为 0.58 nm,选择性高于 5-ht1a 受体 (ki,188 nm) 和 d2 受体 (ki,142 nm)。
更新时间:
2025-12-10
HY-111478Tiaprost
tiaprost 是一种前列腺素 f2α (pgf2α) 类似物。
更新时间:
2025-12-10
HY-111483AZD-0364
azd-0364 是一种有效的选择性 erk2 抑制剂,ic50 为 0.6 nm。详细信息请参考专利文献 wo2017080979a1 中的化合物 example 18。
更新时间:
2025-12-10
HY-111484GDC-0927
gdc-0927 是一种新型, 强效, 非甾体类且口服生物可利用的选择性雌激素受体拮抗剂。
更新时间:
2025-12-10
HY-111485INCB-057643
incb-057643 是一种新型,口服生物可利用的 bet 抑制剂。
更新时间:
2025-12-10
HY-111486LSZ-102
lsz-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 ic50 值为 0.2 nm。
更新时间:
2025-12-10
HY-1115144-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine
4-(6-bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine是β-淀粉样蛋白 (β-amyloid) 的pet(正电子发射断层扫描)示踪剂,可用于诊断神经疾病,如阿尔茨海默病和唐氏综合征。
更新时间:
2025-12-10
HY-112082BAY885
bay885是新颖的 erk5 抑制剂。
更新时间:
2025-12-10
HY-112089LXH254
lxh254 是一种有效的 craf 抑制剂,详细信息请参考专利文献 wo2018051306a1 中的化合物 a。lxh254 也是一种有效的 braf 抑制剂。
更新时间:
2025-12-10
HY-112090ABBV-744
abbv-744 是一种结合域 ii 选择性的 bet bromodomain 抑制剂,可用于炎症,癌症,艾滋病等的研究。
更新时间:
2025-12-10
HY-112096eCF506
ecf506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 src 的抑制剂, ic50 值小于0.5 nm。
更新时间:
2025-12-10
HY-112098PROTAC 15
protac 15 包含泛素 e3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。protac 15 的详细信息请参考专利文献 wo2017201449a1 中的化合物 p1。protac 15 降低雌激素受体-α (erα) 水平。
更新时间:
2025-12-10
HY-105018GSK 557296
gsk 557296 是一种有效的,选择性的,可口服的催产素受体 (oxytocin receptor) 抑制剂,对人催产素受体的 pki 值为 9.9。
更新时间:
2025-12-10
HY-105185Fidarestat
fidarestat 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,对 aldose reductase,akr1b10 和 v301l akr1b10 的 ic50 值分别为 26 nm,33 μm 和 1.8 μm;fidarestat 具有治疗糖尿病的潜力。
更新时间:
2025-12-10
HY-106139Bimosiamose
bimosiamose 是一种广谱的选择素 selectin 拮抗剂,能够抑制 e-,p- 和 l-selectin 的活性,ic50 分别为 88 μm,20 μm 和 86 μm,可用于炎症的研究。
更新时间:
2025-12-10
HY-107051GW 766994
gw 766994 是趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂,已经进入临床阶段,研究哮喘和嗜酸性支气管炎。
更新时间:
2025-12-10
HY-107363FT-1518
ft-1518 是一种选择性的,可口服的,有效的新一代 mtorc1 和 mtorc2 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
更新时间:
2025-12-10
HY-107365PQR-530
pqr-530 是一种有效,可口服,可透过血脑屏障的,广谱的 pi3k/mtorc1/2 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
更新时间:
2025-12-10
HY-107366SGN-2FF
sgn-2ff 是一种可口服的岩藻糖基化抑制剂,直接抑制岩藻糖基转移酶 (fucosyltransferase) 的活性,具有抗肿瘤活性。
更新时间:
2025-12-10
HY-107367Epertinib
epertinib 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 egfr,her2 和 her4 抑制剂,ic50 值分别为 1.48 nm,7.15 nm 和 2.49 nm;epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
更新时间:
2025-12-10
HY-107409GNE 5729
gne 5729 是一种可透过血脑屏障的 nmdar 的正向调节剂,对 glun2a 的 ec50 值为 37 nm,对 glun2c 和 glun2d 的 ec50 值分别为 4.7 和 9.5 μm。
更新时间:
2025-12-10
HY-107422PAT-1251
pat-1251 是一种有效的,选择性的,可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (loxl2) 抑制剂,对 hloxl2 和 hloxl3 的 ic50 值分别为 0.71 和 1.17 μm,同时对小鼠、大鼠和狗 loxl2 的抑制作用很强,ic50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μm;pat-1251
更新时间:
2025-12-10
HY-107445Target Protein-binding moiety 6
target protein-binding moiety 6 是一种能够与 brd9 结合的结构,用于抑制 brd9 的活性。
更新时间:
2025-12-10
HY-107447Target Protein-binding moiety 8
target protein-binding moiety 8 是一种能够与 bcr-abl 结合的结构,用于抑制 bcr-abl 的活性。
更新时间:
2025-12-10
HY-107456E6130
e6130 是一种可口服的,高度选择性的 cx3cr1 调节剂,有治疗炎症性肠病的潜力。
更新时间:
2025-12-10
HY-107457AZD-8529
azd-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mglur2 正向调节剂,ec50 值为 285 nm;在 20-25 m 的浓度范围内,对 mglur1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
更新时间:
2025-12-10
HY-107489RO 4938581
ro 4938581 是一种有效的,选择性的 gabaa α5 反向激动剂,对 gabaa α5β3γ2a 的 ki 值为 4.6 nm,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,ki 值分别为 174,185 和 80 nm;
更新时间:
2025-12-10
HY-107777LLY-283
lly-283 是一种有效的,选择性的,可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (prmt5) 抑制剂,对 prmt5:mep50 复合物的作用很强,ic50 和 kd 值分别为 22 nm 和 6 nm,具有抗肿瘤活性。
更新时间:
2025-12-10
HY-10792Eplivanserin
eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的 5-ht2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,ic50 值为 5.8 nm,同时对 5-ht2 receptor 的 kd 值为 1.14 nm。
更新时间:
2025-12-10
HY-108337GNE 0723
gne 0723 是一种可透过血脑屏障的 nmdar 的正向调节剂,对 glun2a 的 ec50 值为 21 nm,对 glun2c 和 glun2d 的 ec50 值分别为 7.4 和 6.2 μm。
更新时间:
2025-12-10
HY-108339PF-06471553
pf-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (mgat3) 抑制剂,ic50 值为 92 nm。
更新时间:
2025-12-10
HY-10847ASB 277011A (dihydrochloride)
sb 277011a dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 dopamine d3 受体拮抗剂,对 d3,d2,5-ht1b 和 5-ht1d 受体的 pki 值分别为 8.0,6.0,<5.2
更新时间:
2025-12-10
HY-10852Arterolane
arterolane 是一种抗疟疾剂,对 p. falciparum ro73 和 w2 的 ic50 值均为 1.1 nm。
更新时间:
2025-12-10
HY-11029SNT-207707
snt-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin mc-4) 拮抗剂,ic50 值为8 nm (结合) 和5 nm (功能)。
更新时间:
2025-12-10
HY-110399Cirsiliol
cirsiliol有效且选择性地抑制5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 并显示出竞争性低亲和力苯二氮卓受体配体性质。
更新时间:
2025-12-10
HY-11076GI 181771
gi 181771是研究用于治疗肥胖症的胆囊收缩素1 (cholecystokinin 1) 受体激动剂。
更新时间:
2025-12-10
HY-111050JNJ-38877618
jnj-38877618是一种有效的,高选择性的,口服可用的 (met) 激酶抑制剂,对于野生型和突变体的 ic 50 值分别为2和3 nm。
更新时间:
2025-12-10
HY-111108LDH-IN-1
ldh-in-1是一种新的基于吡唑的人乳酸脱氢酶 (ldh) 抑制剂,对于 ldha 和 ldhb的 ic50 值分别为32和27nm。
更新时间:
2025-12-10
HY-111109EZM 2302
ezm 2302是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶1 carm1) 制剂, ic50值为6 nm。
更新时间:
2025-12-10
HY-111381BI-3812
bi-3812 是一种高效的 bcl6 抑制剂,能够抑制 bcl6 的 btb 结构域,ic50 值 ≤3 nm,具有抗肿瘤活性。
更新时间:
2025-12-10
HY-111407MK-8353
mk-8353 是一种有效的,选择性的,可口服的 erk1/2 抑制剂,ic50 值分别为 23.0 nm 和 8.8 nm;mk-8353 具有抗肿瘤活性。
更新时间:
2025-12-10
HY-111434UAA crosslinker 1
uaa crosslinker 1可充当pylrs/trna对的底物,能够掺入靶蛋白中。
更新时间:
2025-12-10
HY-111498RGX-104
rgx-104是一种小分子 lxr 激动剂,通过apoe基因的转录激活调节先天免疫。
更新时间:
2025-12-10
HY-112130AGI-24512
agi-24512是用于治疗癌症的甲硫氨酸腺苷转移酶2a (mata2 ) 抑制剂。 agi-24512在体外阻断mtap缺失的癌细胞的生长。
更新时间:
2025-12-10
HY-112131MAT2A inhibitor
mat2a inhibitor是甲硫氨酸腺苷转移酶2a (mata2 ) 抑制剂,来自专利us20180079753,化合物实例196 (4)。
更新时间:
2025-12-10
HY-112134CSN5i-3
csn5i-3是一种有效的,选择性和口服的 csn5 抑制剂; 抑制csn催化的cul1 deneddylation ic50 值为5.8 nm。
更新时间:
2025-12-10
HY-112151EG01377
eg01377 是一种神经纤毛蛋白 1 (neuropilin-1) 拮抗剂,对 nrp1-b1 的 kd 值为 1.32 μm,对 nrp1-a1 和 nrp1-b1 的 ic50 值均为 609 nm,对 nrp2 没有作用;eg01377 具有抗血管生成,抗迁移及抗肿瘤等活性。
更新时间:
2025-12-10
HY-112180JNJ-53718678
jnj-53718678是新型融合蛋白 (fusion protein) 抑制剂,临床试验中用于治疗呼吸道合胞病毒 (syncytial virus)。
更新时间:
2025-12-10
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