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CGP52432
cgp52432 是一种 gabab 受体拮抗剂,ic50 值为 85 nm。
更新时间:2025-12-10
CT7001 hydrochloride
ct7001 hydrochloride 是一种选择性的 cdk7 抑制剂,对 cdk7/cych/mat1 和 cdk2/cyce1 的 ic50 值分别为 41 nm 和 578 nm。
更新时间:2025-12-10
X-396 (hydrochloride)
x-396 hydrochloride 是一种有效的双重的 alk/met 抑制剂,ic50 分别 <0.4 nm 和 0.74 nm。
更新时间:2025-12-10
L-Kynurenine
l-kynurenine是l-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。
更新时间:2025-12-10
Rat orexin A
rat orexin a 是一种重要的神经肽,参与调节摄食,唤醒,消耗能量和寻求身体奖励。
更新时间:2025-12-10
GNE-6776
gne-6776 是一种选择性 usp7 抑制剂。
更新时间:2025-12-10
CCG-203971
ccg-203971 是第二代 rhoa/心肌相关转录因子 a (mrtf-a) 抑制剂。ccg-203971 有效抑制 rhoa/c 激活的血清反应元件 (sre)-荧光素酶 (ic50=6.2 μm)。
更新时间:2025-12-10
Talazoparib tosylate
talazoparib tosylate (talazoparibts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 parp1/2 抑制剂,抑制parp1的ic50 值为 0.57 nm。
更新时间:2025-12-10
RT-AM
rt-am是real thiol前体药物。real thiol 是一种基于可逆反应的荧光探针,可以定量监测活细胞中谷胱甘肽的实时动态变化。
更新时间:2025-12-10
PMX 205
pmx 205 是一种有效的补体 c5a 受体 (c5ar; cd88) 拮抗剂。
更新时间:2025-12-10
γ-L-Glutamyl-L-alanine
γ-l-glutamyl-l-alanine 是由γ-谷氨酸和丙氨酸组成,是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。
更新时间:2025-12-10
Pyributicarb
pyributicarb 是一种氨基甲酸酯型除草剂,是 cyp3a4 基因和人类孕烷 x 受体 (hpxr) 的有效激活剂。
更新时间:2025-12-10
ALB-127158(a)
alb-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (mch1) 受体拮抗剂。
更新时间:2025-12-10
SR17018
sr17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂,能够与 gtpγs 结合,ec50 值为 97 nm。
更新时间:2025-12-10
LP-211
lp-211 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 5-ht7 受体激动剂,ki 值为 0.58 nm,选择性高于 5-ht1a 受体 (ki,188 nm) 和 d2 受体 (ki,142 nm)。
更新时间:2025-12-10
Tiaprost
tiaprost 是一种前列腺素 f2α (pgf2α) 类似物。
更新时间:2025-12-10
AZD-0364
azd-0364 是一种有效的选择性 erk2 抑制剂,ic50 为 0.6 nm。详细信息请参考专利文献 wo2017080979a1 中的化合物 example 18。
更新时间:2025-12-10
GDC-0927
gdc-0927 是一种新型, 强效, 非甾体类且口服生物可利用的选择性雌激素受体拮抗剂。
更新时间:2025-12-10
INCB-057643
incb-057643 是一种新型,口服生物可利用的 bet 抑制剂。
更新时间:2025-12-10
LSZ-102
lsz-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 ic50 值为 0.2 nm。
更新时间:2025-12-10
4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine
4-(6-bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine是β-淀粉样蛋白 (β-amyloid) 的pet(正电子发射断层扫描)示踪剂,可用于诊断神经疾病,如阿尔茨海默病和唐氏综合征。
更新时间:2025-12-10
BAY885
bay885是新颖的 erk5 抑制剂。
更新时间:2025-12-10
LXH254
lxh254 是一种有效的 craf 抑制剂,详细信息请参考专利文献 wo2018051306a1 中的化合物 a。lxh254 也是一种有效的 braf 抑制剂。
更新时间:2025-12-10
ABBV-744
abbv-744 是一种结合域 ii 选择性的 bet bromodomain 抑制剂,可用于炎症,癌症,艾滋病等的研究。
更新时间:2025-12-10
eCF506
ecf506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 src 的抑制剂, ic50 值小于0.5 nm。
更新时间:2025-12-10
PROTAC 15
protac 15 包含泛素 e3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。protac 15 的详细信息请参考专利文献 wo2017201449a1 中的化合物 p1。protac 15 降低雌激素受体-α (erα) 水平。
更新时间:2025-12-10
GSK 557296
gsk 557296 是一种有效的,选择性的,可口服的催产素受体 (oxytocin receptor) 抑制剂,对人催产素受体的 pki 值为 9.9。
更新时间:2025-12-10
Fidarestat
fidarestat 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,对 aldose reductase,akr1b10 和 v301l akr1b10 的 ic50 值分别为 26 nm,33 μm 和 1.8 μm;fidarestat 具有治疗糖尿病的潜力。
更新时间:2025-12-10
Bimosiamose
bimosiamose 是一种广谱的选择素 selectin 拮抗剂,能够抑制 e-,p- 和 l-selectin 的活性,ic50 分别为 88 μm,20 μm 和 86 μm,可用于炎症的研究。
更新时间:2025-12-10
GW 766994
gw 766994 是趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂,已经进入临床阶段,研究哮喘和嗜酸性支气管炎。
更新时间:2025-12-10
FT-1518
ft-1518 是一种选择性的,可口服的,有效的新一代 mtorc1 和 mtorc2 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
更新时间:2025-12-10
PQR-530
pqr-530 是一种有效,可口服,可透过血脑屏障的,广谱的 pi3k/mtorc1/2 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
更新时间:2025-12-10
SGN-2FF
sgn-2ff 是一种可口服的岩藻糖基化抑制剂,直接抑制岩藻糖基转移酶 (fucosyltransferase) 的活性,具有抗肿瘤活性。
更新时间:2025-12-10
Epertinib
epertinib 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 egfr,her2 和 her4 抑制剂,ic50 值分别为 1.48 nm,7.15 nm 和 2.49 nm;epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
更新时间:2025-12-10
GNE 5729
gne 5729 是一种可透过血脑屏障的 nmdar 的正向调节剂,对 glun2a 的 ec50 值为 37 nm,对 glun2c 和 glun2d 的 ec50 值分别为 4.7 和 9.5 μm。
更新时间:2025-12-10
PAT-1251
pat-1251 是一种有效的,选择性的,可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (loxl2) 抑制剂,对 hloxl2 和 hloxl3 的 ic50 值分别为 0.71 和 1.17 μm,同时对小鼠、大鼠和狗 loxl2 的抑制作用很强,ic50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μm;pat-1251
更新时间:2025-12-10
Target Protein-binding moiety 6
target protein-binding moiety 6 是一种能够与 brd9 结合的结构,用于抑制 brd9 的活性。
更新时间:2025-12-10
Target Protein-binding moiety 8
target protein-binding moiety 8 是一种能够与 bcr-abl 结合的结构,用于抑制 bcr-abl 的活性。
更新时间:2025-12-10
E6130
e6130 是一种可口服的,高度选择性的 cx3cr1 调节剂,有治疗炎症性肠病的潜力。
更新时间:2025-12-10
AZD-8529
azd-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mglur2 正向调节剂,ec50 值为 285 nm;在 20-25 m 的浓度范围内,对 mglur1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
更新时间:2025-12-10
RO 4938581
ro 4938581 是一种有效的,选择性的 gabaa α5 反向激动剂,对 gabaa α5β3γ2a 的 ki 值为 4.6 nm,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,ki 值分别为 174,185 和 80 nm;
更新时间:2025-12-10
LLY-283
lly-283 是一种有效的,选择性的,可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (prmt5) 抑制剂,对 prmt5:mep50 复合物的作用很强,ic50 和 kd 值分别为 22 nm 和 6 nm,具有抗肿瘤活性。
更新时间:2025-12-10
Eplivanserin
eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的 5-ht2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,ic50 值为 5.8 nm,同时对 5-ht2 receptor 的 kd 值为 1.14 nm。
更新时间:2025-12-10
GNE 0723
gne 0723 是一种可透过血脑屏障的 nmdar 的正向调节剂,对 glun2a 的 ec50 值为 21 nm,对 glun2c 和 glun2d 的 ec50 值分别为 7.4 和 6.2 μm。
更新时间:2025-12-10
pf-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (mgat3) 抑制剂,ic50 值为 92 nm。
更新时间:2025-12-10
SB 277011A (dihydrochloride)
sb 277011a dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 dopamine d3 受体拮抗剂,对 d3,d2,5-ht1b 和 5-ht1d 受体的 pki 值分别为 8.0,6.0,<5.2
更新时间:2025-12-10
Arterolane
arterolane 是一种抗疟疾剂,对 p. falciparum ro73 和 w2 的 ic50 值均为 1.1 nm。
更新时间:2025-12-10
SNT-207707
snt-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin mc-4) 拮抗剂,ic50 值为8 nm (结合) 和5 nm (功能)。
更新时间:2025-12-10
Cirsiliol
cirsiliol有效且选择性地抑制5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 并显示出竞争性低亲和力苯二氮卓受体配体性质。
更新时间:2025-12-10
GI 181771
gi 181771是研究用于治疗肥胖症的胆囊收缩素1 (cholecystokinin 1) 受体激动剂。
更新时间:2025-12-10

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