铅通过消化道和呼吸道进入人体。如果是液体铅化合物也可通过皮肤接触进入人体。人每日从食物、水中摄入铅量为300µg，按肠道吸收10%计算，进入体内的量约为30µg，大气中含铅量为2-5µg•m-3，每日呼吸10m3空气，从肺部吸入量，按50%的吸收沉积率计算，约为10-25µg。两者合起来，每日共摄入40-55µg。
被吸收的铅先进入血液中，进入血液中的铅形成可溶性磷酸氢铅或甘油磷酸铅，96%迅速与红细胞结合，只有4%存在于血浆内，其中大部分与蛋白质结合，血中的铅由血浆清除。血循环中的铅可迅速被组织吸收，分布于肝、肾、脾、肺、脑中，其中以肝、肾浓度最高，但软组织的铅又可以不溶性的三磷酸铅的形式转移沉积到骨骼中。在体内，90%-95%的铅存在于骨骼内。骨铅是不活泼的，可长期存留在骨骼内不产生有害作用。
铅在人体内，吸收-蓄积-排出之间维持着动态平衡。在正常情况下，接触一定量铅后，若进入量和排出量接近时并不产生危害，若进入量大于排出量，则铅吸收的量增多，相应尿铅排出量也增高，但无任何中毒症状出现，此种情况称为铅吸收。若吸收量过多，不但血液而且软组织中铅浓度增高到一定程度，就可以产生毒性作用。但吸收的铅又可转移积存到骨骼中形成不溶性磷酸铅，反而减轻了铅的毒性。因此血铅和骨铅之间的移动与铅中毒症状的消失和发生有关。
铅的毒性与其化合物的形态、溶解度大小有关。硝酸铅、醋酸铅易溶于水，易被吸收；铅白、铅的氧化物、碱式硫酸铅在酸液中易溶解，颗粒小而成粉状，毒性大；硫化铅、铬酸铅不易溶解，毒性小；较无机铅毒性大。
铅是作用于全身各个系统和器官的毒物，研究证明，铅可与体内一系列蛋白质、酶和氨基酸内的官能团（如巯基）结合，干扰机体许多方面的生化和生理活动。铅的毒性作用是损害器官，主要是骨髓造血系统和神经系统。
