1、简介

药物在体内的代谢主要分为Ⅰ相代谢与Ⅱ相代谢, 其中Ⅰ相代谢中细胞色素P450（CYPs） 介导了大多数药物 (约75%) 的代谢, 在药物代谢中占据了非常重要的地位, Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）为主要代谢酶，具体包括UGT1，UGT2，UGT3和UGT8四个基因家族，常用酶包括UGT1A1，UGT1A3，UGT1A6等。

常用UGT酶：

UGT1A1

UGT1A3

UGT1A4

UGT1A6

UGT1A7

UGT1A8

UGT1A9

UGT1A10

UGT2B4

UGT2B7

UGT2B10

UGT2B15

UGT2B17

常用CYP酶：

CYP1A1

CYP1B1

CYP1A2

CYP2A6

CYP2B6

CYP2C8

CYP2C9

CYP2C19

CYP2D6

CYP2E1

CYP3A4

CYP3A5

探针底物（Probe substrate）：

非那西丁（CYP1A2）、香豆素（CYP2A6）、安非他酮（CYP2B6）、紫杉醇（CYP2C8）、甲苯磺丁脲/双氯芬酸钠（CYP2C9）、奥美拉唑（CYP2C19）、美芬妥因（CYP2C19）、右美沙芬（CYP2D6）、氯唑沙宗（CYP2E1）、咪达坐仑 midazolam（CYP3A4）、睾酮（CYP3A4）

探针底物代谢产物（CYP450 probe substrates/metabolites）

对乙酰氨基酚（CYP1A2）、7-羟基香豆素（CYP2A6）、羟基安非他酮（CYP2B6）、6-羟基紫杉醇（CYP2C8）、4-羟基甲苯磺丁脲/4-羟基双氯芬酸（CYP2C9）、右啡烷/去甲基右美沙芬（CYP2D6）、5-羟基奥美拉唑（CYP2C19）、4-羟基美芬妥因（CYP2C19）、6-羟基氯唑沙宗（CYP2E1）、1-羟基咪达坐仑 midazolam（CYP3A4）、6β-羟基睾酮（CYP3A4）

抑制剂（inhibitors）：

α-萘黄酮（CYP1A2）、毛果芸香碱（CYP2A6）、磺胺苯吡唑（CYP2C9）、噻氯匹定（CYP2B6、CYP2C19）、槲皮黄素（CYP2C8）、奎尼丁（CYP2D6）、二乙基二硫代氨基甲酸钠（CYP2E1）、酮康唑（CYP3A4）

2、相关实验

IPHASE汇智和源针对肝微粒体代谢稳定性实验（Ⅰ相代谢，Ⅱ相代谢）开发了Ⅰ相代谢稳定性试剂盒，Ⅱ相代谢稳定性试剂盒，试剂盒包括肝微粒体，孵育系统，缓冲液，阳性药等成分，可以快速高校完成实验。

Ⅰ相代谢稳定性试剂盒（肝微粒体代谢稳定性）实验组分

①肝微粒体

②NADPH再生系统（A液5mL B液1mL）

③0.1M PBS缓冲液（pH 7.4）

④阳性底物（睾丸酮,10mM）

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（肝微粒体代谢稳定性）实验组分

①肝微粒体

②NADPH再生系统（A液5mL B液1mL）

③UGT孵育系统（UDPGA，丙甲菌素，D-葡萄糖二酸-1.4-内酯）

④0.1M PBS缓冲液（pH 7.4）

⑤50mM Tris-HCL 缓冲液（pH7.5）

⑥阳性底物（7-羟基香豆素，1 mM）

3、相关产品

肝微粒体

肝S9

肝胞质液

肝线粒体

肝溶酶体

CYP酶

UGT酶

血浆蛋白结合PPB装置

平衡透析莫

PPB专用血浆

血浆稳定性专用血浆

ABC转运体囊泡

SLC转运体细胞

4、发文章得奖励

凡使用本公司产品，在国内及国际刊物上发表论文（论文发表日起一年内），并注明产品属于汇智和源/IPHASE所有，即可申请奖励。根据发表刊物影响因子不同，给予不同金额奖品：

非SCI论文及IF≤5分，500元礼品；

5分＜IF≤8分 800元；

8分＜IF≤10分 1000元；

IF≥10分 2000元；

注：礼品卡也可兑换同等金额产品购买抵用券；

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5、关于我们

IPHASE——体外研究生物试剂引领者

汇智和源，总部位于昆山花桥，是一家集创新生物试剂研发、生产、销售和技术服务为一体的“专精特新”的高新技术企业。公司奉行“创新试剂，研发未来”的发展理念，在中美两地设立多个研发和销售中心，占地面积超12000㎡，成功推出自研产品2000余款，专利及国内首创产品600余款，产品线覆盖ADME、体外遗传毒理、空白生物基质、CGT研究等领域，现已服务知名CRO、创新药企、科研机构及高校等客户共计3000余家。

作为体外研究生物试剂引领者，我们将恪守“诚实、严谨、务实、创新”的企业宗旨，以市场为导向，力求为国内外企业和科研机构提供代表先·进水平的高品质产品，实现IPHASE的品牌承·诺！