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英文名称：DOTA-CH2-Alkynyl (TFA salt)

中文名称：炔基修饰DOTA三盐

CAS号：1189194-65⁻⁷

分子式：C17H25N5O7

分子量：411.41

产品纯度：95%+

外观性状：白色至类白色结晶性粉末

储存条件：-20℃干燥避光密封储存，远离强叠氮杂质与强氧化试剂，长期充入高纯氩气可稳定放置24个月以上

用途：通过铜催化点击化学反应与叠氮修饰的靶向分子定点偶联，后续螯合金属核素构建靶向放射性诊疗探针

来源：陕西新研博美生物科技

产品介绍‌

DOTA-CH2-Alkynyl (TFA salt)是针对点击化学介导的靶向探针构建场景定向开发的炔基修饰DOTA衍生物，将广谱大环螯合剂DOTA母核通过亚甲基连接臂与端炔基团偶联，以三盐的稳定形式制备得到。该产品突破了传统氨基DOTA衍生物偶联反应条件苛刻、副反应多的痛点，末端的炔基可在温和水相条件下与叠氮基团发生高效特异性点击化学反应，无需复杂的基团保护步骤即可完成定点偶联，是靶向放射性药物、多模态成像探针研发领域的核心通用功能中间体。该产品的DOTA母核结构完整无修饰，对镧系金属离子、治疗性放射性核素、正电子显像核素均保持极高的螯合稳定性，形成的金属复合物在体内循环过程中几乎不会发生核素解离漏出的问题。

作用机理‌

该砌块的定点偶联依托铜催化叠氮-炔环加成点击化学反应机制实现，在含抗坏血酸钠的弱铜离子催化体系中，分子末端的端炔基团与叠氮修饰的靶向配体发生高效特异性环加成反应，生成稳定的1,2,3-三唑五元环结构，将DOTA螯合基团定点共价连接到多肽、抗体片段、小分子靶向药物的预设位点。后续在醋酸钠弱酸性缓冲体系中，将偶联得到的探针前体与目标金属离子共孵育，DOTA母核的四氮杂环十二烷四乙酸配位空腔可快速完成对金属离子的1:1定点螯合，形成热力学高度稳定的金属-DOTA复合物。螯合后的探针进入体内后，可依托靶向配体的特异性富集作用，在肿瘤部位实现高浓度聚集，分别通过PET显像或放射性内照射实现肿瘤的诊断与靶向治疗。

性能参数与核心优势‌

该产品的纯度稳定在95%以上，未修饰的游离DOTA杂质占比低于2%，批次间的炔基反应活性与金属螯合能力高度均一，后续与叠氮修饰配体的点击偶联效率可达94%以上。相比传统的氨基修饰DOTA衍生物，该产品的点击化学反应条件更温和，可在室温水相体系中完成偶联，几乎不会破坏靶向配体的生物活性，副反应杂质占比降低了90%。三盐形式让产品的水相溶解度大幅提升，完全避免了普通炔基DOTA衍生物在中性缓冲液中溶解困难的问题，后续螯合Lu-177等治疗性核素的放化纯稳定超过98%，血清中7天的放化稳定性超过99%。

应用领域‌

该产品广泛应用于点击化学介导的神经内分泌肿瘤靶向诊疗探针构建，将该砌块与叠氮修饰的生长抑素类似物多肽通过点击反应定点偶联，后续分别螯合Ga-68与Lu-177，得到诊疗一体化的靶向多肽探针，一次给药即可同时完成肿瘤的PET显像与靶向放射性内照射治疗，大幅提升神经内分泌肿瘤的临床前治疗效果。适配抗体片段的定点放射性标记，将该砌块与叠氮修饰的肿瘤靶向纳米抗体通过点击反应定点偶联，后续螯合治疗性放射性核素，得到的靶向放射免疫探针可特异性富集在肿瘤部位，大幅降低非靶向组织的放射性摄取，提升实体瘤的靶向放疗效果。也可用于多模态成像探针的构建，将该砌块与叠氮修饰的近红外荧光团通过点击反应偶联，后续螯合Gd³+得到PET/MRI/荧光三模态成像探针，可同时实现活体层面的核素全身显像与离体组织切片的高分辨率荧光成像，为肿瘤的影像研究提供的工具。

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（上述信息均由陕西新研博美生物科技小编木木所整理，本品仅用于科研实验）