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英文名称：FAPI-05

中文名称：成纤维细胞活化蛋白抑制剂-05

CAS 号：2374782-24-6

分子式：C41H56F2N10O10

分子量：886.94

产品纯度：95%+

外观性状：白色冻干粉

储存条件：-20℃干燥避光密封储存，远离高浓度游离金属离子，避免反复冻融，长期充入高纯氩气可稳定放置24个月以上

用途：通过DOTA螯合基团标记Ga-68、Lu-177等金属核素，构建靶向FAP的PET显像或放射性治疗探针，用于广谱实体瘤的诊疗

来源：陕西新研博美生物科技

产品介绍‌

FAPI-05是针对广谱实体瘤靶向诊疗场景定向开发的第二代FAP抑制剂多肽，在初代FAPI结构基础上优化了分子的体内代谢特性与FAP结合亲和力，将DOTA大环螯合基团通过短连接臂与FAP靶向核心序列共价偶联。该产品突破了初代FAPI衍生物体内非特异性摄取偏高、肾脏清除速率过快的痛点，保留了对FAP蛋白的纳摩尔级高亲和力，同时大幅提升了分子的体内稳定性，是当前临床前研究中应用最广泛的FAP靶向核素标记前体之一。该多肽靶向的FAP蛋白在90%以上上皮来源实体瘤的肿瘤相关成纤维细胞表面特异性高表达，在正常组织中几乎无功能性表达，具备极高的肿瘤靶向特异性。

作用机理‌

该多肽的靶向诊疗作用依托FAP特异性识别与核素螯合协同机制实现，标记金属核素后的FAPI-05经静脉注射进入体内后，通过核心靶向序列结合肿瘤微环境中成纤维细胞表面的FAP蛋白，以纳摩尔级亲和力稳定锚定在肿瘤病灶部位，未结合的游离分子通过肾脏快速以原型形式排出体外，几乎不会在肝脏、脾脏等正常器官发生非特异性滞留。螯合Ga-68正电子核素时，可通过PET成像清晰显示全身所有FAP阳性实体瘤病灶的位置与大小，实现微小转移灶的高灵敏度检出；螯合Lu-177等治疗性核素时，可将放射性电离辐射递送到肿瘤微环境内部，持续杀伤FAP阳性的肿瘤相关成纤维细胞，破坏肿瘤赖以生存的支持性结构，从根源上抑制实体瘤的生长与侵袭。

性能参数与核心优势‌

该产品的纯度稳定在95%以上，未偶联DOTA的游离靶向肽杂质占比低于2%，批次间的FAP结合活性与核素标记效率高度均一，后续Ga-68标记的放化纯可在10分钟内达到98%以上，无需额外纯化即可直接用于体内实验。相比初代FAPI衍生物，该多肽的FAP结合亲和力提升了2倍，肿瘤部位的富集时间窗口延长了1小时，注射后1小时肿瘤/肌肉信号比可达20以上，肿瘤/血液信号比超过15，正常组织的非特异性摄取降低了60%。该多肽在37℃人血清中放置72小时的稳定性超过99%，几乎不会发生肽链降解或核素解离的问题，完全适配临床前小动物显像与大动物体内分布研究的需求。

应用领域‌

该产品广泛应用于难治性实体瘤的高对比度PET显像，标记Ga-68后的68Ga-FAPI-05探针，对胰腺癌、肺癌、胃癌等十余种上皮来源实体瘤的显像灵敏度超过95%，可检出直径仅3mm的微小淋巴结转移灶，完全避免了传统18F-FDG PET显像中大脑、心肌的高本底干扰，为肿瘤的分期提供远超传统显像手段的影像依据。适配FAP靶向放射性治疗的临床前药效评价，标记Lu-177后的177Lu-FAPI-05治疗探针，对胰腺癌等间质成分占比高的难治性实体瘤展现出显著的肿瘤生长抑制效果，可有效破坏肿瘤微环境的免疫抑制屏障，与免疫检查点抑制剂联合使用时，可将肿瘤的治疗响应率提升3倍以上。也可用于肿瘤微环境FAP表达的动态在体监测，通过多次注射标记后的显像探针，动态追踪不同治疗方案过程中肿瘤内部FAP蛋白的表达水平变化，提前数周评估放化疗、靶向治疗的响应效果，为后续治疗方案的及时调整提供的在体影像指标。

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（上述信息均由陕西新研博美生物科技小编木木所整理，本品仅用于科研实验）