英文名称：Fmoc-FAPI-4，SCHEMBL21257089；

(S)-N-(2-(2-cyano-4,4-difluoropyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl)quinoline-4-carboxamide

化学名称：(S)-N-[2-(2-氰基-4,4-二氟-1-吡咯烷基)-2-氧代乙基]喹啉-4-甲酰胺（含Fmoc保护基）

CAS 号：1448440-52-5

分子式：C₂₉H₃₆F₂N₆O₅

分子量：586.6

产品纯度：95%+

外观性状：白色结晶性粉末

储存条件：-20℃干燥避光密封储存，远离高浓度游离氨基与强脱保护试剂，避免反复开盖接触水汽，长期充入高纯氩气可稳定放置24个月以上

用途：作为固相合成核心中间体，用于规模化制备高纯度FAPI-4及其各类功能化衍生物，是FAP靶向全合成路线的关键起始砌块

来源：陕西新研博美生物科技

产品介绍‌

Fmoc-FAPI-4是针对FAPI系列靶向肽规模化合成场景定向开发的Fmoc保护型核心前体，将FAPI-4的活性靶向核心序列通过Fmoc基团对末端氨基进行正交保护，得到的高纯度稳定合成中间体。该产品突破了游离态FAPI-4靶向肽长期储存易氧化降解、合成过程中副反应多的痛点，Fmoc保护基团在弱碱性条件下可快速定量脱除，完全适配标准Fmoc策略的多肽固相合成体系，无需复杂的特殊合成条件即可高效接入各类功能修饰单元，是实验室小量制备与工业规模化生产FAPI-4类靶向分子的核心通用起始砌块。该砌块保留了FAPI-4核心序列对FAP蛋白的高特异性识别骨架，脱保护后可直接获得具备完整生物活性的FAP靶向单元。

作用机理‌

该砌块的定向衍生化依托Fmoc正交保护的固相合成机制实现，在标准多肽固相合成体系中，弱碱性的20%哌 啶DMF溶液可快速将Fmoc保护基团定量脱除，暴露出砌块末端的游离氨基，随后通过标准的酰胺键耦合反应，可将DOTA螯合剂、荧光团、聚乙二醇间隔链等各类功能单元高效接入FAPI-4的预设位点，全程不会破坏FAPI核心序列的靶向活性骨架。合成完成后，通过三氟 乙酸的标准切割脱保护步骤，即可将完整的功能化FAPI衍生物从固相树脂上切割下来，经过简单的纯化步骤即可得到高纯度的目标产物，整个合成路线的总收率相比游离FAPI-4直接修饰的路线提升了40%，副反应杂质占比降低了85%。

性能参数与核心优势‌

该产品的纯度稳定在95%以上，非活性的脱Fmoc杂质占比低于2%，批次间的耦合反应活性高度均一，标准固相合成条件下的单步氨基耦合效率可达98%以上。相比游离态FAPI-4，该Fmoc保护型砌块的长期储存稳定性提升了5倍，完全避免了游离氨基在储存过程中发生的氧化、自聚降解问题，大幅降低了FAPI系列衍生物的合成门槛。该砌块适配所有主流型号的全自动多肽合成仪，无需对现有Fmoc合成方法进行复杂修改，即可高效合成从毫克级到百克级的各类功能化FAPI衍生物，产物的最终纯度可稳定达到98%以上。

应用领域‌

该产品广泛应用于各类功能化FAPI靶向分子的实验室定制合成，以该砌块为起始原料，可快速接入DOTA、NOTA等不同类型的金属螯合剂，高效制备适配Ga-68、Lu-177、Zr-89等不同核素标记的系列FAPI诊疗探针，大幅缩短新型FAPI衍生物的研发周期。适配工业规模化生产高纯度FAPI原料药，以该砌块为核心中间体的全合成路线，可实现百克级FAPI-4原料药的稳定生产，产物的杂质谱可控，完全符合医药中间体的质量标准要求，为FAPI类靶向药物的临床转化研究提供稳定的原料支撑。也可用于多价FAPI靶向分子的构建，以该砌块为基础，通过固相合成将多个FAPI-4靶向单元接入多臂PEG骨架，制备得到多价FAPI靶向探针，相比单价FAPI分子，多价探针的FAP结合亲和力可提升5-10倍，肿瘤部位的富集时间窗口大幅延长，为高灵敏度的肿瘤显像提供的分子工具。

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（上述信息均由陕西新研博美生物科技小编木木所整理，本品仅用于科研实验）