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英文名称：Methoxy PEG glutaric acid NHS，mPEG-GA，mPEG-GA-NHS，mPEG-glutaric acid NHS‌

中文名称：甲氧基聚乙二醇-戊二酸 琥珀酰亚胺酯，甲氧基 PEG 戊二酸 N-羟基琥珀酰亚胺

分子量：0.4k、1k、2k、3.4k、5k、10k、20k（部分供应商支持定制）‌‌

产品纯度：95%+

NHS取代率：≥92%

外观性状：白色至类白色结晶性粉末

储存条件：-20℃干燥避光密封储存，操作全程在无水DMF的惰性氛围下进行，避免NHS活性酯遇水水解失活，禁止与游离氨基类试剂同区域存放，长期充氩储存活性可稳定保留18个月以上

用途：在多肽固相合成的特定步骤中，对肽链N端游离氨基实现位点特异性PEG化修饰，控制PEG修饰位点与取代数量，制备结构高度均一的多肽药物

来源：陕西新研博美生物科技

产品介绍‌

Methoxy PEG glutaric acid NHS是针对固相多肽合成场景定向开发的位点特异性PEG化专用砌块，将末端封闭的惰性甲氧基PEG通过戊二酸柔性连接臂与高活性NHS酯共价偶联。戊二酸连接臂的引入让该试剂完全适配多肽固相合成的无水非水相反应体系，突破了传统PEG化试剂只能在多肽合成完成后进行随机液相修饰的痛点，可在固相合成的指定步骤引入PEG基团，得到单一位点修饰、结构完全均一的PEG化多肽产物，是新一代多肽药物研发领域的核心专用功能原料。

该产品的甲氧基端无任何活性反应位点，修饰过程中不会发生多肽链之间的交联副反应，依托戊二酸连接臂的化学稳定性，在后续多肽的TFA脱保护、切割步骤中不会发生断链，PEG修饰基团可稳定保留在目标位点，解决了传统琥珀酸连接臂在强酸切割条件下易水解脱落的行业痛点。

作用机理‌

该试剂的固相位点特异性PEG化依托无水相氨基定向偶联机制实现，在多肽固相合成的指定氨基酸残基完成偶联、且后续氨基位点仍处于Fmoc保护状态时，将该试剂溶解在无水DMF溶剂中，与树脂上肽链暴露的游离N端氨基发生特异性酰胺化反应。戊二酸柔性连接臂消除了PEG长链的空间位阻对NHS酯反应活性的抑制作用，在温和无水条件下即可实现接近100%的定点偶联效率。后续继续完成剩余肽段的固相合成，最终经三氟 乙酸强酸切割脱保护后，戊二酸连接臂在强酸性环境下保持完全稳定，PEG基团保留在预先设计的修饰位点上，得到结构100%均一的单PEG修饰多肽产物。

性能参数与核心优势‌

该产品的纯度稳定在95%以上，未偶联NHS的游离甲氧基PEG杂质占比低于1.5%，批次间的NHS取代率稳定在92%以上，固相多肽修饰实验的批间偶联效率差异小于4%。

相比传统mPEG succinimidyl succinate试剂，该产品在三氟 乙酸强酸体系中24小时的断链率低于1%，远低于琥珀酸连接臂15%的断链率。固相反应条件下的定点偶联效率可达98%以上，无需后续复杂的色谱分离步骤即可得到纯度95%以上的均一PEG化多肽产物，大幅降低了多肽药物的纯化成本与生产周期。

应用领域‌

该试剂广泛应用于GLP-1受体激动剂的均一PEG化改造，在利拉鲁肽类似物的固相合成过程中，在肽链的指定赖氨酸位点引入该PEG砌块，制备得到的GLP-1多肽体内循环半衰期从原本的12小时延长至7天以上，且产物结构完全均一，无多修饰位点的杂质组分，大幅提升了药物的体内药效与安全性。

适配抗菌肽的PEG化优化，在固相合成阶段对阳离子抗菌肽的N端进行定点PEG化修饰，修饰后的抗菌肽在保留90%以上抗菌活性的同时，大幅降低了体内的溶血副作用与蛋白酶降解速率，体内抗细菌感染的治疗指数提升了5倍。

也可用于肿瘤归巢多肽的化修饰，在RGD多肽的固相合成末端定点引入该PEG砌块，修饰后的多肽体内循环半衰期从数分钟延长至数小时，肿瘤组织的靶向富集浓度提升了4倍，显著增强了多肽介导的肿瘤靶向药物递送效果。

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（上述信息均由陕西新研博美生物科技小编木木所整理，本品仅用于科研实验）