基础参数栏：

英文名称：Lauric acid PEG NHS，Lauric acid PEG NHS ester，Lauric acid PEG SE

中文名称：月桂酸PEG N-羟基琥珀酰亚胺，月桂酸PEG活性酯

分子量：1000、2000、3400、5000、10000Da‌，可根据需求定制

产品纯度：95%+

外观性状：白色至类白色蜡状固体

储存条件：-20℃干燥避光密封储存，严格隔绝水汽防止NHS活性基团水解失活，避免接触强碱性环境，长期储存充入惰性氩气可稳定保存18个月以上

用途：通过月桂酸的疏水嵌合作用结合血清白蛋白，将功能分子修饰成长循环衍生物，显著延长药物在体内的血液循环半衰期

产品介绍‌

Lauric acid PEG NHS是将低毒C12饱和月桂酸疏水链与亲水聚乙二醇链共价偶联，在PEG末端修饰高活性NHS酯制备的两亲性长循环修饰试剂，完整保留月桂酸对血清白蛋白的高亲和力嵌合特性的同时，依托NHS酯的高反应活性实现对氨基功能分子的高效偶联。该产品突破了传统长链脂肪酸修饰药物细胞毒性高、体内清除快的痛点，是多肽、小分子药物白蛋白结合型长循环改造领域的低毒专用修饰砌块。

作用机理‌

该试剂的长循环改造依托白蛋白可逆嵌合机制实现，在弱碱性pH 8.0的温和水相条件下，试剂末端的NHS酯快速与功能分子的游离氨基发生特异性反应，生成稳定的酰胺键，得到月桂酸修饰的目标衍生物。当该衍生物进入体内血液循环后，分子疏水端的月桂酸C12长链可自发嵌合到血清白蛋白的疏水结合口袋中，形成稳定的药物-白蛋白复合物，依托白蛋白在体内72小时以上的长循环特性，避免药物被肾小球快速滤过清除，大幅提升药物的体内暴露量。中间的亲水PEG链作为柔性间隔臂，既避免了月桂酸的强疏水性导致衍生物在水相中聚集，又保证了被修饰的功能分子仍能保持原有生物活性，不会被白蛋白完全包裹失去作用位点。

性能参数与核心优势‌

该产品的纯度稳定在95%以上，游离月桂酸与水解失活的羧基杂质占比低于2%，批次间的NHS反应活性与白蛋白嵌合能力高度均一，药物修饰实验的重复性。相比长链C16、C18脂肪酸NHS修饰试剂，该产品的细胞毒性降低了70%，几乎不会在高浓度下诱导细胞膜破损，同时C12链长的白蛋白嵌合属于可逆结合，药物到达靶组织后可从白蛋白上解离，完全保留原有药效活性。PEG链的引入让修饰产物的水相溶解度提升了6倍，无需添加有机溶剂即可直接完成后续的体内给药操作。

应用领域‌

该试剂广泛应用于多肽药物的长循环改造，将试剂与降糖肽、抗肿瘤多肽的非活性位点氨基偶联，得到的衍生物进入体内后快速结合血清白蛋白，血液循环半衰期从几分钟提升至数小时，大幅降低多肽药物的给药频率。适配小分子化疗药物的减毒长循环修饰，将试剂与带有游离氨基的化疗药物偶联，依托白蛋白的肿瘤EPR效应富集到肿瘤组织，降低药物在正常组织的暴露量，在提升抗肿瘤药效的同时大幅降低系统毒副作用。也可用于荧光探针的体内长循环示踪改造，将试剂与氨基修饰的近红外荧光探针偶联，得到的长循环探针可在小鼠体内实现24小时以上的长时间活体成像，用于肿瘤的高对比度荧光成像导航。

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（上述信息均由陕西新研博美生物科技小编木木所整理，本品仅用于科研实验）