基础参数栏：

英文名称：mPEG Estrogen，PEG Estrogen，Methoxy-PEG-Estrogen，mPEG-E2

中文名称：甲氧基聚乙二醇-雌激素，甲氧基聚乙二醇雌激素

分子量：常见为 1k、2k、3.4k、5k、10k、20k（可定制）‌‌

产品纯度：95%+

外观性状：白色至类白色絮状固体

储存条件：-20℃干燥避光密封储存，避免接触强酸碱环境防止雌激素母核的酚羟基氧化降解，长期储存充入惰性氩气隔绝氧气可稳定保存18个月以上

用途：作为雌激素受体靶向的PEG化中间体，用于构建长循环雌激素修饰的纳米药物，实现靶向雌激素受体高表达肿瘤的递送

产品介绍‌

mPEG Estrogen是将天然雌二醇的活性母核与甲氧基聚乙二醇通过稳定的醚键共价偶联制备的靶向功能中间体，完整保留雌二醇对雌激素受体的高特异性亲和能力的同时，依托PEG链的空间屏蔽效应大幅提升雌激素的体内循环时间。该产品解决了天然雌二醇体内代谢速度快、水相溶解度极低的痛点，是雌激素受体靶向纳米药物开发中应用广泛的核心功能砌块。

作用机理‌

该中间体的靶向递送功能依托受体介导的识别机制实现，保留完整活性结构的雌二醇母核可识别肿瘤细胞表面高表达的雌激素受体，模拟天然雌二醇的结合过程进入受体的疏水口袋，引导偶联的纳米载体通过受体介导的内吞作用进入肿瘤细胞内部。长链mPEG在生理环境中充分伸展，在雌激素母核周围形成致密的水化层，既避免了雌激素被体内的代谢酶快速降解，又降低了网状内皮系统对雌激素修饰纳米载体的非特异性清除，大幅提升载体的体内长循环时间。

性能参数与核心优势‌

该产品的纯度稳定在95%以上，游离雌二醇小分子杂质占比低于2%，批次间的雌激素受体亲和活性与PEG链的分散性高度均一，纳米载体修饰实验的重复性。相比游离的天然雌二醇，该产品的水相溶解度提升了8倍，在生理缓冲液中完全溶解，无需添加有机溶剂即可直接用于纳米载体的修饰。PEG化修饰让雌激素的体内代谢半衰期从数分钟延长至数小时，同时大幅降低了游离雌激素带来的非特异性全身激素副作用，靶向富集效率提升了5倍。

应用领域‌

该中间体广泛应用于乳腺癌靶向纳米药物的构建，将该产品修饰在脂质体、聚合物纳米粒的表面，利用乳腺癌细胞高表达雌激素受体的特性，引导载药纳米粒富集到肿瘤组织，提升化疗药物的肿瘤选择性，降低全身毒副作用。适配雌激素受体介导的脑部药物递送，利用脑血管内皮细胞表面表达的雌激素受体的转运作用，将该产品修饰在无法透过血脑屏障的蛋白药物表面，帮助药物跨过血脑屏障进入脑部，用于中枢神经系统疾病的药物递送。也可用于雌激素响应型水凝胶的制备，将该产品作为功能配体引入水凝胶体系，构建雌激素受体响应的智能水凝胶，实现药物在雌激素高表达部位的可控释放。

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（上述信息均由陕西新研博美生物科技小编木木所整理，本品仅用于科研实验）