基础参数栏：

英文名称：Isothiocyanate PEG，mPEG-ITC

中文名称：甲氧基聚乙二醇异硫氰酸酯，异硫氰酸酯PEG

产品纯度：95%+

活性基团取代率：≥90%

外观性状：白色至类白色结晶性粉末

储存条件：-20℃干燥避光密封储存，严禁与水、氨基类试剂直接接触，避免异硫氰酸酯基团水解失活，长期储存需充入高纯氩气隔绝水汽

用途：在温和弱碱性条件下特异性靶向蛋白、多肽表面的游离氨基，实现生物分子的定点甲氧基聚乙二醇修饰，大幅提升生物分子的体内循环半衰期

来源：陕西新研博美生物科技

产品介绍‌

Isothiocyanate PEG, mPEG-ITC是将惰性甲氧基聚乙二醇链末端修饰高反应活性异硫氰酸酯基团制备的定点聚乙二醇化试剂，完整保留mPEG链的强亲水、抗非特异性吸附特性的同时，依托ITC基团对伯氨基的高特异性反应能力，在温和生理条件下完成生物分子的定点PEG修饰。该试剂的反应选择性远高于传统的NHS酯PEG修饰试剂，几乎不会与羟基、巯基等其他活性基团发生副反应，是早期蛋白药物聚乙二醇化开发中应用广泛的经典定点修饰试剂。

作用机理‌

该试剂的定点PEG修饰依托氨基特异性亲核加成机制实现，在pH 8.0-9.0的弱碱性水相缓冲体系中，生物分子表面游离氨基的孤对电子作为亲核位点，进攻异硫氰酸酯基团的中心碳原子，发生特异性亲核加成反应，生成稳定的硫脲共价键，将惰性mPEG链定点偶联到生物分子的氨基位点上。整个反应过程条件温和，无需添加额外的缩合剂，不会对蛋白的空间构象与生物活性造成破坏，生成的硫脲键在生理pH范围内高度稳定，不会在体内发生非预期的断裂释放游离PEG。

性能参数与核心优势‌

该产品的纯度稳定在95%以上，未偶联ITC基团的游离mPEG杂质占比低于3%，批次间的活性基团取代率与修饰反应活性高度均一，蛋白PEG化实验的批间修饰效率差异小于7%。相比传统的mPEG-NHS修饰试剂，该试剂的氨基反应选择性提升了5倍，几乎不会与水发生非特异性水解副反应，在水相体系中的活性半衰期长达12小时，远高于NHS酯的30分钟半衰期，大幅降低了修饰过程中试剂的无效损耗。生成的硫脲键稳定性是酰胺键的2倍以上，在体内循环过程中不会发生化学键断裂，修饰产物的体内稳定性显著提升。

应用领域‌

该试剂广泛应用于干扰素、白介素等细胞因子类蛋白药物的聚乙二醇化修饰，通过控制反应体系中试剂与蛋白的摩尔比，定点修饰蛋白表面远离活性位点的游离氨基，制备单修饰位点均一的PEG化蛋白药物，大幅延长细胞因子的体内循环半衰期，降低给药频率。适配多肽类药物的化改造，将试剂与功能多肽的N端氨基发生特异性偶联，在不影响多肽与靶点结合活性的前提下，大幅提升多肽的体内抗酶解能力，延长多肽药物的作用时间。也可用于纳米药物载体的表面抗污修饰，将试剂与氨基修饰的脂质体、纳米粒表面的游离氨基发生偶联，在纳米粒表面引入一层致密的惰性mPEG层，大幅降低纳米粒在体内的蛋白吸附与网状内皮系统清除效率，提升纳米粒的长循环性能。

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（上述信息均由陕西新研博美生物科技小编木木所整理，本品仅用于科研实验）