基础参数栏：

英文名称：Niacin PEG Maleimide，‌Niacin PEG Mal，Mal PEG Niacin

中文名称：烟酸聚乙二醇马来酰亚胺

产品纯度：95%+

外观性状：白色至类白色粉末

储存条件：-20℃干燥避光密封储存，避免接触水相中的游离巯基导致马来酰亚胺提前失活，远离强碱性环境防止马来酰亚胺开环降解，长期储存充入惰性氩气隔绝水汽

用途：通过马来酰亚胺与巯基的特异性反应，将烟酸靶向基团定点偶联到蛋白、多肽或纳米材料表面，构建靶向GPR109A受体的功能化生物偶联物

产品介绍‌

Niacin PEG Maleimide是将烟酸母核与巯基反应性马来酰亚胺通过亲水PEG链共价偶联制备的靶向功能砌块，完整保留烟酸对GPR109A受体高特异性亲和能力的同时，依托马来酰亚胺对巯基的高选择性反应特性实现定点偶联。中间的亲水PEG链既解决了烟酸小分子体内代谢过快的痛点，又避免了马来酰亚胺直接偶联烟酸导致的受体结合活性丧失，是靶向GPR109A受体的药物与纳米载体构建领域的专用核心砌块。

作用机理‌

该砌块的靶向功能化偶联依托巯基特异性点击反应机制实现，分子一端的烟酸母核可识别免疫细胞、脂肪细胞表面高表达的GPR109A受体，模拟天然烟酸的配体识别过程结合到受体的正构结合口袋。另一端的马来酰亚胺在pH 6.5⁻⁷.5的生理温和条件下，可与生物分子表面的游离巯基发生高度特异性的迈克尔加成反应，形成稳定的硫醚键，几乎不会与氨基、羟基等其他生物活性基团发生副反应。亲水PEG链作为柔性间隔臂，将烟酸靶向基团与偶联后的载体骨架隔开，避免载体的空间位阻影响烟酸与GPR109A受体的结合效率。

性能参数与核心优势‌

该产品的纯度稳定在95%以上，游离烟酸与未偶联马来酰亚胺的杂质占比低于2%，批次间的巯基反应活性与GPR109A受体亲和活性高度均一，靶向偶联实验的重复性。相比直接偶联的烟酸马来酰亚胺小分子，该产品的水相溶解度提升了8倍，在生理缓冲液中可完全溶解，无需添加任何有机溶剂即可直接用于生物偶联反应。PEG链的空间隔离作用让烟酸的受体结合活性保留了92%以上，远高于无间隔臂的直接偶联产物，偶联过程的副反应率降低了90%。

应用领域‌

该砌块广泛应用于靶向GPR109A受体的炎症靶向纳米药物制备，将该砌块定点偶联到载药脂质体的巯基化磷脂表面，制备得到的烟酸修饰脂质体可特异性靶向炎症部位高表达GPR109A的巨噬细胞，大幅提升抗炎药物在炎症部位的富集效率。适配重组蛋白药物的靶向修饰，将该砌块定点偶联到带有单点突变引入游离巯基的抗炎细胞因子表面，在不影响细胞因子生物活性的前提下，赋予细胞因子GPR109A受体靶向能力，提升药物在脂肪组织的富集，降低烟酸引发的皮肤潮红副作用。也可用于GPR109A受体的荧光探针构建，将该砌块与巯基修饰的荧光染料偶联，制备得到的靶向荧光探针可特异性标记活细胞表面的GPR109A受体，通过共聚焦显微镜观测受体在细胞膜上的分布与内吞动态。

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（上述信息均由陕西新研博美生物科技小编木木所整理，本品仅用于科研实验）