基础参数栏：

英文名称：mPEG-CLA，Cholic acid PEG

中文名称：胆酸 PEG，甲氧基-聚乙二醇-胆酸，胆酸聚乙二醇

产品纯度：95%+

外观性状：白色至类白色蜡状固体

储存条件：-20℃干燥避光密封储存，避免接触强酸碱环境防止胆酸母核的羟基发生氧化断裂，长期储存充入惰性氩气隔绝水汽，可稳定保存2年以上

用途：依托胆酸的胆汁酸转运体靶向特性与两亲性自组装能力，构建难溶性药物的增溶胶束，同时实现药物的肠道吸收促进与体内长循环递送

产品介绍‌

Cholic acid PEG, mPEG-CLA是将天然胆酸疏水母核与甲氧基聚乙二醇亲水链共价偶联制备的生物源性两亲性PEG衍生物，完整保留胆酸的生物相容性与胆汁酸转运体靶向识别能力的同时，依托长链PEG的亲水属性赋予分子的长循环特性。该产品的疏水胆酸母核与人体肠道内天然胆汁酸结构完全同源，几乎无生物毒性与免疫原性，是难溶性疏水药物口服递送场景中应用广泛的生物源性增溶载体材料。

作用机理‌

该载体的药物递送依托胆汁酸同源识别与两亲自组装协同机制实现，分子的疏水胆酸母核可通过疏水相互作用包裹大量难溶性疏水药物，在水相中自组装形成内核载药、外壳为亲水PEG层的稳定胶束。一方面，胶束表面的长链PEG层可有效避免载药胶束被网状内皮系统快速清除，大幅提升药物的体内长循环半衰期；另一方面，胆酸母核可特异性识别小肠上皮细胞表面的胆汁酸转运体ASBT，介导载药胶束通过转运体介导的跨膜途径进入细胞，显著提升疏水药物的口服肠道吸收效率，同时天然胆酸的生物相容性可大幅降低载体对胃肠道黏膜的刺激性。

性能参数与核心优势‌

该产品的纯度稳定在95%以上，游离胆酸杂质占比低于2%，批次间的临界胶束浓度与载药能力高度均一，载药胶束制备实验的重复性。相比传统人工合成的两亲性增溶材料，该产品的生物相容性提升了一个数量级，静脉注射后不会引发明显的溶血反应与炎症因子释放。其临界胶束浓度低至10^-6 mol/L，在血清中可维持长时间的胶束结构稳定，不会因血清蛋白的稀释作用发生解体，疏水药物的包载效率相比普通PEG脂质材料提升了2倍。

应用领域‌

该产品广泛应用于难溶性疏水药物的口服递送系统开发，将该材料与紫杉醇、伊曲康唑等难溶性药物共组装形成载药胶束，利用胆酸的ASBT转运体靶向作用，药物的口服生物利用度相比普通制剂提升3-5倍，大幅降低临床给药剂量。适配口服多肽药物的肠道吸收促进，将该材料与胰岛素等多肽药物共同制备成纳米胶束，依托胆汁酸转运体的跨膜转运作用，帮助多肽药物穿透小肠上皮屏障，同时外壳的PEG层保护多肽不被胃肠道蛋白酶降解，显著提升口服多肽的体内吸收效率。也可用于脂质体纳米粒的表面修饰，将该材料插入脂质体的磷脂层中，利用胆酸母核的特性提升脂质体的胆汁中稳定性，同时靶向肝脏的胆汁酸转运体，实现载药脂质体的肝脏主动靶向富集，用于肝脏疾病的靶向药物递送。

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（上述信息均由陕西新研博美生物科技小编木木所整理，本品仅用于科研实验）