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351986-85-1,Vacuolin-1,损害溶酶体成熟,从而抑制晚期自噬
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详细内容
一、名称:
英文名称:Vacuolin-1;4-(2-(3-Iodobenzylidene)hydrazinyl)-6-morpholino-N,N-diphenyl-1,3,5-triazin-2-amine
中文名称:4-(2-(3-碘亚苄基)肼基)-6-吗啉-N,N-二苯基-1,3,5-三嗪环-2-胺
CAS 号:351986-85-1
分子式:C26H24IN7O
分子量:577.42
结构式:

二、产品介绍:
Vacuolin-1,化学名4-(2-(3-碘亚苄基)肼基)-6-吗啉-N,N-二苯基-1,3,5-三嗪环-2-胺,分子式C₂₆H₂₄IN₇O,分子量577.42。外观为固体,纯度不低于95%,可溶于DMSO(>5 mg/mL),在水中溶解度低于2 mg/mL。
这个分子的结构特征——三嗪环、碘代苄基、吗啉基团的组合——赋予了它两项截然不同却又相互关联的生物活性,使其成为溶酶体生物学和自噬研究中不可替代的工具化合物。
双重机制:
重身份:PIKfyve选择性抑制剂,晚期自噬的阻断者。
PIKfyve是一种磷脂酰肌醇激酶,催化PI(3)P转化为PI(3,5)P₂——后者是内体向溶酶体运输的关键调节因子。Vacuolin-1选择性抑制PIKfyve后,PI(3,5)P₂水平急剧下降,内体无法正常分裂与回运,溶酶体成熟受阻。结果是:自噬体与溶酶体的融合被阻断,LC3-II和自噬底物大量积累,自噬流完全停滞。
需要强调的是,Vacuolin-1对自噬体-溶酶体融合的抑制是可逆的——去除化合物后空泡逐渐消失,自噬流恢复。这一可逆性使其在功能验证实验中远优于基因敲除等不可逆手段。
第二重身份:溶酶体Ca²⁺依赖性胞吐抑制剂。
Vacuolin-1阻断溶酶体Ca²⁺依赖性胞吐作用,在不影响膜再封闭过程的前提下阻止溶酶体内容物释放。实验数据明确:在HeLa细胞中,离子霉素可诱导18%–20%的溶酶体β-己糖胺酶释放,而经Vacuolin-1(5或10 µM,2小时)预处理后,释放量被压低至4%——与未刺激细胞持平。这一特性使其成为研究溶酶体胞吐在膜修复、炎症反应和细胞外囊泡释放中作用的精确工具。
三、产品形式:
外观:固体/粉末
纯度:95%,详情可在线咨询
发货:每日订单截止时间为16点整。
注意事项:本品应密封避光,储存于阴凉,干燥,通风处。

四、同类型相关试剂:
Chloroquine
Bafilomycin A1
Concanamycin A
Monensin
Nigericin
Amiodarone
Ammonium chloride
Wortmannin
LY294002
3-Methyladenine
Spermidine
Rapamycin
Torin1
Pepstatin A
E64d
Leupeptin
NH4Cl
Monensin sodium salt
NSC23766
Z-VAD-FMK
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