相关参数：

英文名称：DOTA-Exendin 4，DOTA-exendin-4

中文名称：DOTA-艾塞那肽，DOTA 修饰艾塞那肽，DOTA - 艾塞那肽 - 4

分子式：C208H324N58O71S

分子量：4780.5

结构式：

纯度：95%，详情可在线咨询

发货：订单截止时间为每日16点整，部分城市可到17点整。

保存建议： 需要存储在-20°C，避光，避湿的环境。取用一定要干燥，避免反复冻融。

注意事项：在有粉尘生成的地方，提供合适的排风设备。不要让产物进入下水道，本品仅供科研用途。

产品介绍：

DOTA-Exendin 4，又称DOTA-艾塞那肽，是以天然艾塞那肽（Exendin-4）为母核，通过化学偶联将1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA）连接至肽链特定氨基酸残基（通常为赖氨酸侧链ε-氨基或N端组氨酸α-氨基）形成的双功能分子。

Exendin-4为39个氨基酸组成的线性多肽。N端1-6位（HGEGTF）为GLP-1受体结合核心序列，任何修饰均需避开该区域。DOTA偶联位点多选在第12位或第27位赖氨酸侧链，或第39位经定点突变引入的半胱氨酸（Cys39），均远离受体结合域，不影响靶向活性。

双功能设计逻辑

Exendin-4端——"制导系统"。 Exendin-4是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的类似物，与GLP-1受体（GLP-1R）的结合亲和力（Kd）约0.1-0.5 nM，显著高于天然GLP-1。GLP-1R主要表达于胰岛β细胞表面，同时在多种肿瘤细胞（胰岛素瘤、胰高血糖素瘤、胃泌素瘤、甲状腺髓样癌、小细胞肺癌等神经内分泌肿瘤）表面高表达，而在脑、肝脏等正常组织中表达量极低。这种表达差异赋予了Exendin-4的靶向选择性。

偶联DOTA后，结合亲和力仅较天然Exendin-4下降不到15%，仍保持高效靶向能力。结合后触发受体介导的内吞作用，DOTA-Exendin 4-核素复合物被细胞摄取并在胞内富集，胞内滞留半衰期约8-12小时，避免被快速排泄。

DOTA端——"弹药库"。 DOTA为十二元大环螯合剂，四个氮原子与四个羧基氧原子构成八齿配位结构，可与三价金属离子形成1:1八面体螯合物。对⁶⁸Ga的稳定常数log K约25.3，对¹⁷⁷Lu约22.1，对¹¹¹In约28，解离率在体内24小时内低于2%-3%，确保核素不游离、不脱落。

产品介绍：

DOTA-Exendin-3

DOTA-Exendin-2

DOTA-Lys40-Exendin-4

NOTA-Exendin-4

NODAGA-Exendin-4

DOTA-PEG4-Exendin-4

DOTA-GLP-1

DOTA-GLP-2

DOTA-GIP

DOTA-GLP-1(7-37)

DOTA-GLP-1(9-39)

DOTA-Oxyntomodulin

DOTA-Glucagon

DOTA-Gastrin

DOTA-Cholecystokinin

DOTA-Somatostatin

DOTA-octreotate

DOTA-Tyr3-octreotate

DOTA-TOC

DOTA-TATE

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