相关参数：

中文名称：1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸 - LM3

英文名称：DOTA-LM3

CAS：1192362-32-5

分子式：C69H93ClN16O19S2

分子量：1550.16

结构式：

纯度：95%，详情可在线咨询

发货：订单截止时间为每日16点整，部分城市可到17点整。

保存建议： 需要存储在-20°C，避光，避湿的环境。取用一定要干燥，避免反复冻融。

注意事项：在有粉尘生成的地方，提供合适的排风设备。不要让产物进入下水道，本品仅供科研用途。

产品介绍：

DOTA-LM3是将经典大环螯合剂DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）与生长抑素受体拮抗剂LM3共价偶联形成的双功能分子探针。

分子由两个功能单元构成：

DOTA螯合基团。 含四个氮原子与四个羧基，可与金属离子形成八配位络合物，螯合常数log K > 25，在中性及弱碱性环境中长期稳定，体内不易发生核素脱落。

LM3环肽靶向片段。 LM3为经结构优化的环状多肽，含二硫键闭环结构，采用D-氨基酸取代以提升抗酶解能力。其对SSTR₂、SSTR₅亚型的结合亲和力（Kd < 1 nM）显著高于线性多肽及传统激动剂（如DOTATATE），且作为拮抗剂不诱导受体内化，在肿瘤细胞表面持续结合，滞留时间为激动剂的2–3倍。

核心作用机制

靶向结合。 LM3片段通过竞争性结合肿瘤细胞表面高表达的SSTR（尤其SSTR₂、SSTR₅），形成稳定的"药物-受体"复合物。与激动剂不同，LM3结合后不激活受体信号通路，不引发内吞，受体持续暴露于细胞表面，药物在肿瘤部位的富集时间显著延长。SSTR在神经内分泌肿瘤（胃泌素瘤、胰岛素瘤、类癌）、小细胞肺癌、部分乳腺癌中高表达，而在垂体、胰腺等正常组织中表达极低，这种表达差异构成了靶向的生物学基础。

产品介绍：

DOTA-MAL

DOTA-NHS ester

DOTA-Maleimide

DOTA-Azide

DOTA-Alkyne

DOTA-PEG4-NHS ester

DOTA-PEG12-Maleimide

DOTA-Biotin

DOTA-Tetrazine

DOTA-DBCO

DOTA-Hydrazide

DOTA-SCN

NOTA-NHS ester

NOTA-Maleimide

NOTA-Azide

NOTA-Alkyne

NOTA-Biotin

NOTA-SCN

TRITA-NHS ester

TRITA-Maleimide

上述信息均由陕西新研博美生物科技小编木木所整理