中文名：氨基-C7-沙利度胺-C7-氨基盐酸盐

英文名：Bis-C7-NH2-Thalidomide(hydrochloride)，Bis-C7-Amine-Thalidomide(hydrochloride)

分子式：C27H41ClN4O5

分子量：537.1

结构式：

产品形式：

1.外观为固体/粉末

2.溶于大部分有机溶剂，溶于水

3.纯度标准95+，详情可在线咨询

保存建议：避免反复冻融，避光避湿保存，储液应该立即使用，-20℃以下冰冻。从冰箱取出产品后,置于室温回温至少30min-1h，再开盖，以避免受潮。

反应机理：

Bis-C7-NH2-Thalidomide(hydrochloride)是一种基于沙利度胺（Thalidomide）的衍生物，通过引入两个C7氨基链进行修饰，并以盐酸盐形式存在，显著增强了溶解性和稳定性。作为E3泛素连接酶cereblon（CRBN）的特异性配体，它在靶向蛋白降解嵌合体（PROTAC）技术中扮演着核心角色，为药物研发和化学生物学研究提供了强大的工具。

分子结构与化学特性

1. 母体结构

Bis-C7-NH2-Thalidomide(hydrochloride)以沙利度胺为母体，其化学结构主要由两个环组成：邻苯二甲酰亚胺环（phthalimide ring）和戊二酰亚胺环（glutarimide ring）。这两个环状结构赋予沙利度胺独特的化学稳定性和生物活性，是沙利度胺发挥多种药理作用的基础。

2. 双氨基取代修饰

在沙利度胺的母体结构上，通过引入两个7碳氨基链（C7-NH₂）进行修饰，形成双氨基取代的衍生物。C7链的长度设计（约10埃）为分子提供了足够的空间伸展能力，避免了在PROTAC技术中与靶蛋白配体发生位阻冲突。末端的伯氨基（-NH₂）具有强亲核性，可与羧基（-COOH）、活性酯（如NHS酯）或环氧基团发生共价反应，形成稳定的酰胺键或醚键，为PROTAC分子的构建提供了灵活的反应位点。

3. 盐酸盐形式

Bis-C7-NH2-Thalidomide以盐酸盐形式存在，显著提升了化合物的水溶性（溶解度达50mg/mL以上），便于实验操作和储存。同时，盐酸盐结构增强了分子的稳定性，降低了在生物体内的降解速率，延长了其作用时间。

PROTAC分子构建原理

PROTAC技术通过设计双功能分子，同时结合E3泛素连接酶（如CRBN）和靶蛋白（如激酶、转录因子等），诱导靶蛋白泛素化并通过蛋白酶体系统降解。Bis-C7-NH2-Thalidomide(hydrochloride)作为CRBN配体，通过其双氨基结构与连接臂（linker）偶联，再与靶蛋白配体结合，形成“分子胶”复合物。这种复合物能够同时招募CRBN和靶蛋白，迫使靶蛋白被泛素化标记，继而由蛋白酶体识别并降解。

同类型试剂：

Bis-C5-NH2-Thalidomide

Bis-C6-NH2-Thalidomide

Bis-C8-NH2-Thalidomide

Bis-C9-NH2-Thalidomide

Bis-C10-NH2-Thalidomide

Mono-C7-NH2-Thalidomide

Bis-C7-NH-methyl-Thalidomide

Bis-C7-NH-ethyl-Thalidomide

Bis-C7-NH-propyl-Thalidomide

Bis-C7-NH-isopropyl-Thalidomide

Bis-C7-NH-butyl-Thalidomide

Bis-C7-NH-sec-butyl-Thalidomide

Bis-C7-NH-tert-butyl-Thalidomide

Bis-C7-NH-cyclopropyl-Thalidomide

Bis-C7-NH-cyclobutyl-Thalidomide

Bis-C7-NH-cyclopentyl-Thalidomide

Bis-C7-NH-cyclohexyl-Thalidomide

Bis-C7-NH-benzyl-Thalidomide

Bis-C7-NH-phenethyl-Thalidomide

Bis-C7-NH-allyl-Thalidomide

本篇图文信息均由陕西新研博美生物科技小编木木提供