中文名：APN-聚乙二醇-四嗪，APN-PEG36-四嗪

英文名：APN-PEG36-tetrazine

分子式：C94H161N7O38

分子量：1996.09

Purity：95%+

Appearance：solid/powder

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结构式：

产品介绍：

APN-PEG36-tetrazine作为一种集靶向识别、长循环特性与快速生物正交反应于一体的化学工具，凭借其独特的分子设计，正在成为肿瘤靶向成像、药物递送及蛋白质功能调控等领域的重要工具。

APN-PEG36-tetrazine的分子设计融合了三个关键功能模块，形成“靶向-长循环-快速反应”的协同体系：

1. APN（Asparaginyl endopeptidase靶向肽）：导航的“分子钥匙”

APN是一种天冬酰胺内肽酶，在多种肿瘤细胞（如乳腺癌、前列腺癌、黑色素瘤）中高表达，而在正常组织中表达极低。通过筛选与APN特异性结合的短肽序列（如GnRH类似物或定制多肽），APN-PEG36-tetrazine可将负载的活性分子（如药物、荧光探针）递送至肿瘤部位，显著降低脱靶毒性。例如，研究表明，APN靶向肽修饰的纳米颗粒在肿瘤组织的蓄积量是未修饰颗粒的5–8倍。

2. PEG36（36个乙二醇单元的聚乙二醇）：长循环的“隐形披风”

聚乙二醇（PEG）通过空间位阻效应减少蛋白质吸附与免疫系统识别，延长分子在血液循环中的半衰期。PEG36（分子量约1.6 kDa）的链长经过优化，既能提供足够的柔韧性以避免空间位阻影响靶向肽的活性，又能有效屏蔽非特异性相互作用。例如，在脂质体或抗体-药物偶联物（ADC）中引入PEG36，可使药物在血液中的循环时间从数小时延长至数天，提升肿瘤组织渗透效率。

3. Tetrazine（四嗪基团）：生物正交反应的“高速引擎”

四嗪（Tetrazine）是一类含四个氮原子的六元杂环化合物，可与反式环辛烯（TCO）或降冰片烯（NBE）发生极快的逆电子需求Diels-Alder（IEDDA）反应（速率常数达10⁶ M⁻¹s⁻¹），且无需催化剂或高温条件。这一特性使Tetrazine成为生物正交化学中的“明星基团”，可在活细胞或体内实现：

快速标记：与TCO修饰的分子（如抗体、核酸）实时结合，用于动态追踪生物过程。

可控释放：通过TCO-Tetrazine反应触发药物或探针的释放，实现时空干预。

模块化组装：构建多组分复合体系（如纳米颗粒-药物-靶向肽），提升治疗复杂性。

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（文章资料汇总来源于：陕西新研博美生物科技小编木木）