中文名：马来酰亚胺-一聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-羟基

英文名：Mal-PEG1-Val-Cit-OH，Maleimide-PEG1-Val-Cit-OH，Mal-PEG1-Val-Cit-Hydroxyl，Maleimide-PEG1-Val-Cit-Hydroxyl

分子式：C20H31N5O8

分子量：469.49

Purity：95%+

Appearance：solid/powder

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结构式：

产品介绍：

Mal-PEG1-Val-Cit-OH凭借其独特的化学结构和的性能，成为推动医疗发展的关键分子之一。这种多功能化学连接子通过将抗体、药物和可裂解连接臂巧妙结合，实现了靶向药物递送和可控药物释放的双重突破，为癌症等重大疾病的治疗带来了新的希望。

Mal-PEG1-Val-Cit-OH的分子结构由四个核心功能模块组成：

马来酰亚胺基团（Maleimide）：作为高反应性化学基团，马来酰亚胺能够与抗体表面游离的半胱氨酸残基（巯基，-SH）发生特异性共价加成反应，形成稳定的硫醚键。这种反应在pH 6.5⁻⁷.5的温和条件下即可高效进行，且具有化学选择性，可优先与巯基结合，避免与其他亲核官能团发生副反应。

一聚乙二醇链（PEG1）：由单个乙二醇单元组成的短链聚合物，PEG1为分子提供了必要的亲水性和生物相容性。它不仅能够增强分子的水溶性，减少免疫原性，还能作为柔性间隔臂降低空间位阻，提高药物或分子的活性。此外，PEG1的引入显著提升了药物在体内的稳定性，延长了循环时间。

缬氨酸-瓜氨酸二肽序列（Val-Cit）：作为酶敏感连接子，Val-Cit二肽序列在特定酶（如组织蛋白酶B）的作用下可发生特异性切割。这种酶响应性设计使得药物能够在目标组织（如肿瘤细胞）中被释放，大幅减少了对正常组织的毒性影响，提高了靶向治疗的精确度。

羟基（-OH）：位于分子末端的羟基基团作为反应位点，可进一步修饰或连接其他功能分子，如荧光染料、放射性同位素或第二代药物分子。这种灵活性为分子的多功能化提供了广阔空间，满足了不同研究需求。

应用领域：

抗体偶联物（ADC）的合成

Mal-PEG1-Val-Cit-OH的核心应用在于ADC的合成。通过马来酰亚胺基团与抗体的特异性偶联，以及Val-Cit二肽序列的酶响应性切割，该分子实现了将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞的目标。例如，在乳腺癌治疗中，ADC药物能够利用抗体的靶向性识别并结合肿瘤细胞表面的HER2受体，随后在细胞内溶酶体的作用下释放药物分子，诱导肿瘤细胞凋亡。这种设计显著提高了药物的疗效，同时降低了全身毒性。

生物成像与分子诊断

Mal-PEG1-Val-Cit-OH的羟基基团为荧光或放射性标记提供了便利。通过与荧光染料（如FITC、Cy5）或放射性同位素（如¹⁸F、⁶⁴Cu）结合，该分子可作为分子探针用于生物成像和分子诊断。例如，在正电子发射断层扫描（PET）中，标记后的分子能够特异性聚集在肿瘤组织中，通过检测放射性信号实现肿瘤的早期诊断和定位。

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（文章资料汇总来源于：陕西新研博美生物科技小编木木）