中文名：二苯并环辛炔-三聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-PNP酯

英文名：DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP，Dibenzocyclooctyne-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP

分子式：C53H62N8O14

分子量：1035.12

外观：白色至淡黄色固体粉末

Purity：95%+

Appearance：solid/powder

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结构式：

产品介绍：

在ADCs的合成过程中，连接子（Linker）的选择至关重要，它直接影响到ADCs的稳定性、药代动力学性质以及治疗效果。DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP作为一种创新的连接子，凭借其独特的结构和的性能，在ADCs领域展现出巨大的应用潜力。

DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP的分子结构由多个功能模块组成，每个模块都发挥着至关重要的作用。

DBCO基团：DBCO（二苯并环辛炔）是一种高效的点击化学基团，能够与含叠氮化物的生物分子进行无铜点击化学反应，形成稳定的三唑铰链。这一特性使得DBCO基团在生物正交反应中具有重要应用，能够在生物体内外特异性地进行，不干扰其他生物分子，适用于生物标记和成像。

PEG3链：由三个单元的聚乙二醇（PEG）组成，PEG链具有良好的亲水性和生物相容性，能够增加分子的灵活性，减少非特异性结合，提高ADCs的稳定性，延长其在体内的循环时间。

Val-Cit二肽：这是一种可降解的二肽结构，能够在体内被特定的酶（如组织蛋白酶B）分解。在肿瘤细胞内溶酶体中，Val-Cit二肽被特异性切割，实现药物的可控释放，提高药物的生物利用度和治疗效果。

PAB-PNP结构：PAB（对氨基苯甲酸）连接臂作为连接抗体和药物的桥梁，具有一定的柔性和稳定性。PNP（对硝基苯酯）活性酯基团则能与抗体的氨基（-NH₂）发生高效酰胺化反应，实现药物与抗体的稳定偶联。

DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP在ADCs合成中的应用

1. 递送与控制释放

DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP作为连接子，能够将抗体与细胞毒性药物连接起来，形成具有靶向性的ADCs。利用抗体的特异性靶向性，ADCs能够将药物递送至表达特定抗原的肿瘤细胞，提高药物的生物利用度。同时，Val-Cit二肽的酶响应特性使得药物在靶细胞内溶酶体中被特异性切割，实现药物的可控释放，进一步提高治疗效果。

2. 提高ADCs的稳定性

PEG3链的引入显著提高了ADCs的亲水性和生物相容性，减少了非特异性结合，降低了ADCs在体内的清除率，延长了其循环时间。此外，DBCO基团与叠氮化物的特异性反应也确保了ADCs在合成过程中的稳定性和纯度。

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（文章资料汇总来源于：陕西新研博美生物科技小编木木）