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技术文章
小分子化合物——多种抑制剂激活剂隆重上市
点击次数：3738 发布时间：2021/3/4 11:12:42
小分子化合物（各种抑制剂、激活剂）能够与蛋白相互作用，并降低或提高靶蛋白的生物活性。因其结构上良好的空间分散性，与靶蛋白结合的高亲和性，以及超低的免疫原性等决定了小分子化合物良好的成药性能和药物代谢动力学性质，使得小分子化合物在药物研发、药理研究以及其它药物域和临床应用中表现出巨大优势，呈指数样增长。
小分子化合物产品涵盖癌症、免疫与炎症、代谢疾病、内分泌系统、神经系统、心血管疾病等涉及生物医药研究和开发的各个域，覆盖30多条热门信号通路近200个靶点，可用于靶点确认、信号通路研究、新药研发、药物再定位 (也称老药新用)、药理研究、细胞诱导等研究方向，充分满足您的科研需求。
特色PI3K/Akt/mTOR信号通路小分子抑制剂
| Cat No. | 名称 | CAS | 描述 |
| D50412 | Adriamycin | 25316-40-9 | Adriamycin (Doxorubicin)是种抗生素类试剂，可抑制DNA oisomerase II，并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。可降低 AMPK的基础磷酸化。 |
| D50412s | Adriamycin (10mM in DMSO) | 25316-40-9 | Adriamycin(Doxorubicin)是种抗生素类试剂，可抑制DNA oisomerase II，并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。可降低 AMPK的基础磷酸化。 |
| D50533 | Triciribine | 61966-08-3 | Triciribine 是种DNA synthesis抑制剂，也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS，H9，H9IIIB，U1细胞中的HIV-1。 |
| D50643 | Dihydromyricetin | 27200-12-0 | Dihydromyricetin是种有效的二氢嘧啶酶抑制剂；可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬；抑制mTOR复合体形成；还是种流感依赖RNA的RNA聚合酶抑制剂。 |
| D50644 | Vistusertib | 1009298-59-2 | Vistusertib (AZD2014) 是种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，并抑制mTOR复合体形成。 |
| D50645 | AMG319 | 1608125-21-8 | AMG319 是种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂。 |
| D50646 | TG100-115 | 677297-51-7 | TG100-115 是种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂。 |
| D50647 | Voxtalisib | 934493-76-2 | Voxtalisib (XL765) 是种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ 和 p110δ，也抑制 DNA-PK和 mTOR 。Voxtalisib 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
| D50673 | A66 | 1166227-08-2 | A66 是种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂。 |
| D50674 | Buparlisib | 944396-07-0 | Buparlisib是种pan-class I PI3K 抑制剂，作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ。 |
| D50675 | Alpelisib | 1217486-61-7 | Alpelisib (BYL-719) 是种有效的选择性PI3Kα抑制剂。 |
| D50676 | Idelalisib | 1146702-54-6 | Idelalisib是种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。 |
| D50677 | Pictilisib | 957054-30-7 | Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂；对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。 |
| D50678 | Omipalisib | 1086062-66-9 | Omipalisib (GSK2126458) 是种口服有效的，高选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性。Omipalisib 具有抗癌活性。 |
| D50679 | LY 294002 | 154447-36-6 | LY294002 是种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ；也可抑制 CK2 的活性；是种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域；并可激活自噬和凋亡。 |
| D50680 | Dactolisib | 915019-65-7 | Dactolisib 是种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR。Dactolisib抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
| D50681 | Dactolisib Tosylate | 1028385-32-1 | Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂；抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
| D50682 | PI-103 | 371935-74-9 | PI-103 是种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2。PI-103 还抑制 DNA-PK。并可诱导自噬。 |
| D50683 | Pilaralisib | 934526-89-3 | Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是种有效的选择性 I 类 PI3Ks 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 和 PI3Kδ。 |
| D50684 | Sonolisib | 502632-66-8 | Sonolisib (PX-866) 是种改良的 Wortmannin 类似物，是种可口服的不可逆泛亚型的 PI3K 抑制剂。具有抗肿瘤活性。 |
| D50685 | TGX-221 | 663619-89-4 | TGX-221 是种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂，常用于癌症治疗。 |
| D50686 | Wortmannin | 19545-26-7 | Wortmannin 是种PI3K 抑制剂；可阻断自噬体的形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3。 |
| D50687 | ZSTK474 | 475110-96-4 | ZSTK474 是种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 P13Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ。 |
| D50688 | Torin 2 | 1223001-51-1 | Torin 2 是种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性；体外酶实验中，Torin 2还抑制 DNA-PK；也可抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
| D50689 | SB216763 | 280744-09-4 | SB 216763是有效，选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β。 |
| D50690 | Acadesine | 2627-69-2 | Acadesine是种腺苷类似物，也是种 AMPK 激活剂；调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生；也抑制自噬和线粒体自噬。 |
| D50691 | Acadesine phosphate | 681006-28-0 | Acadesine phosphate 是种腺苷类似物，也是种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。 |
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