肝素钠-肝素(Heparin)是一种多聚粘多糖
发布时间:2022/6/21 11:57:45关注度:692
肝素钠-肝素(Heparin)是一种多聚粘多糖肝素(Heparin)是一种多聚粘多糖,体内合成并贮存于哺乳动物多种组织,特别是肝脏、肺和黏膜的肥细胞中。肝素是一种实用性很高的抗凝剂,作用机制在于其结合抗凝血酶III(一种天然血浆蛋白酶抑制剂),从而显著加快抗凝血酶III抑制凝血蛋白酶(factor Xa和凝血酶)的反应速率。另外,肝素还可以活性四聚物的形式用于稳定类胰蛋白酶。
本品是钠盐形式的肝素,可供更稳定的保存。钠盐形式的肝素是常用的抗凝剂。易溶于水,生理盐以及缓冲液。
产品参数
别名: Heparin sodium;肝磷脂;凝血抗素;肝素钠,猪肠黏膜来源
性状: 白色至灰褐色粉末
CAS: 9041-08-1
溶解性:易溶于水,几乎不溶于乙醇和酯
活性:210u/mg
生物活性:
多数成分含有非还原端2-O-sulfo-α-L-idopyranosuronic acid结构,还原端6-O-磺基-2,5-脱水-D-甘糖酯结构。平均相对分子量为5600~6400,特征性分子量值为6000.相对分子量低于3000的链低于13%(w/w),相对分子量高于8000的链所占为15%~25%(w/w)。每个二糖基团的硫酸盐化程度为2.0~2.5。以干物质计,每毫克的抗因子Xa活性效价为110~210U,抗因子Xa与抗因子IIa活性效价这比为1.9~3.2。肝素是一种有效的抗凝血药物,基于其加速抗凝血酶抑制血液凝固联中丝氨酸蛋白酶的速率的能力。肝素和结构上相关的硫酸乙酰肝素是复杂的线性聚合物,其由具有可变序列的不同长度的链的混合物组成。肝素与含有高正电荷密度的互补结合位点的肽紧密地相互作用。肝素和硫酸乙酰肝素主要表现出线性螺旋二结构,其中磺基和羧基以限定的间隔显示并沿着多糖主链以确定的方向显示。
肝素类似于DNA,因为它们都是高电荷的线性聚合物,其表现为聚电解质。肝素被认为主要通过其与AT III的相互作用起抗凝作用,通过增强AT-III介导的凝血因子(包括凝血酶和因子Xa)的抑制。肝素与三元复合物中的AT III和凝血酶结合,使凝血酶抑制的双分子速率恒定增加2000倍。肝素主要位于与免疫应答密切相关的组织肥细胞颗粒中。肝素与FGF-2和FGFR-1的多种接触稳定FGF-FGFR结合。肝素还与邻近的FGF-FGFR复合物的FGFR-1接触,因此似乎促进FGFR二聚化。