依托红霉素简介

该品为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，在胃酸中较红霉素稳定。空腹或食后口服都很快吸收，蛋白结合率很高，为90～99%。口服后在胃肠中分解为红霉素丙酯，部分在血液中水解成游离的红霉素。无味红霉素可引起黄疸及肝脏损害，常于服药10～14日后发生，有慢性肝病或肝功能损害者，不宜应用。该品为白色结晶性粉末；无味或几乎无味。该品在乙醇或氯仿中易溶，在水中几乎不溶。熔点 取该品，置五氧化二磷干燥器中干燥后，依法测定，熔点为132～138℃。

该品属大环内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对该品呈现敏感。该品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。该品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。该品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。该品仅对分裂活跃的细菌有效。