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BET抑制剂(GSK525762) 抑制剂激活剂

BET抑制剂(GSK525762) 抑制剂激活剂

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价格:¥730

更新日期:2026/5/25 18:53:40

生 产 地:中国大陆

产品型号:YT933

简单介绍:北京百奥莱博专注于生命科学和生物技术领域,致力于为客户提供包括BET抑制剂(GSK525762) 抑制剂激活剂在内的一系列细胞生物学试剂产品,并提供一系列相关的技术服务。

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相关标签:BET抑制剂(GSK525762),GSK525762,I-BET-762,1260907-17-2

详细内容


名称:BET抑制剂(GSK525762) 抑制剂激活剂
规格:10mM×0.2ml|5mg|25mg
产地:国产|进口
编号:YT933
CAS:1260907-17-2
本品是一种BET蛋白抑制剂,无细胞试验中IC50约为35nM,抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质,并抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。

CAS:1260907-17-2
分子式:C22H22ClN5O2
分子量:423.9
纯度:99.9%
结构式:


I-BET⁻⁷62抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白、BRD2、BRD3和BRD4,结合到BET的串联溴区,Kd为50.5-61.3nM,在FRET分析中,置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽,IC50为32.5-42.5nM。I-BET⁻⁷62占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋,并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白,从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET⁻⁷62处理,改变CD4+ T细胞的细胞因子产生,上调一些抗炎基因产物的表达,并下调一些促炎细胞因子的表达。

I-BET⁻⁷62保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时,单剂量I-BET处理,可治愈小鼠。I-BET每日两次注射,持续2天,保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET⁻⁷62处理实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠模型,抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。

储存条件:-20℃,有效期12个月。
BET抑制剂(GSK525762) 抑制剂激活剂
更多有关BET抑制剂(GSK525762) 抑制剂激活剂的价格及使用说明等,请联系我们的业务经理王欣女士咨询,我公司还销售以下产品:
BL0113 10000*gelred 核酸染料
PY01-108 七号胆盐 25克
J0208 兔抗乙肝表面抗原抗血清 1ml/10ml
J0102 猪抗口蹄疫病毒(FMDV)血清 10000ml/25000ml
ARB11627 人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子抗体(GM-CSF Ab)ELISA检测服务 Human anti-granulocyte-macrophage colony stimulating factor antibody,gm-csf ab ELISA KIT
ARB12294 大鼠抗双链DNA抗体/天然DNA抗体(dsDNA)定量分析 Rat anti-double stranded dna,dsdna ELISA KIT
ARB12901 小鼠白介素1(IL-1)代做ELISA实验 Mouse interleukin 1,IL-1 ELISA KIT
ARB10609 人血红素氧合酶2(HO-2)酶联免疫定量检测 Human heme oxygenase 2,ho-2 ELISA KIT
3,5-二氯-2-羟基苯磺酸钠 Histamine diphospate 54970⁻⁷2-8
13573-16-5 雷氏盐
2′-脱氧鸟苷 Tobramycin 961-07-9
硫酸鱼精蛋白副凝固定检测试剂盒(3P凝固法) 60T
ARB10466 人白三烯B4(LTB4)elisa测定使用说明书 Human leukotriene b4,lt-b4 ELISA KIT
ARB11269 人骨形成蛋白6(BMP-6)检测服务 Human bone morphogenetic protein 6,bmp-6 ELISA KIT
7761-88-8 硝酸银
胰激肽原酶 1kb DNA LadderⅡ 9001-01-8
胆固醇乙酸脂 Lignin alkalie 604-35-3
ARB12820 小鼠二酰基甘油(DAG)定量分析 Mouse diacyl glycerol,dag ELISA KIT
3-吲哚丁酸 Ammonium citrate tribasic 133-32-4
F030425 胶体金标记兔抗豚鼠IgG抗体 Rabbit Anti-Guinea Pig IgG*GOLD
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BET抑制剂(GSK525762) 抑制剂激活剂

·双萤光素酶报告基因检测试剂盒
编号:YT273
英文名称:Dual Luciferase Reporter Gene Assay Kit
规格:100次|1000次
本试剂盒是先以萤光素为底物来检测萤火虫萤光素酶,后以肠腔素为底物来检测海肾萤光素酶,并且在后续加入海肾萤光素酶底物时,同时加入抑制萤火虫荧光素酶催化luciferin发光的物质,使后续检测仅仅检测到海肾萤光素酶的活性,实现双萤光素酶报告基因检测。

试剂盒组分:

报告基因细胞裂解液 60ml
萤火虫萤光素酶检测试剂 10ml
海肾萤光素酶检测缓冲液 10ml
海肾萤光素酶检测底物(100×) 100μl


萤火虫萤光素酶是一种分子量约为61kD的蛋白,在ATP、镁离子和氧气存在的条件下,可以催化luciferin氧化成oxyluciferin,在luciferin氧化的过程中,会发出生物萤光。海肾萤光素酶是一种分子量约为36kD的蛋白,在氧气存在的条件下,可以催化coelenterazine氧化成coelenteramide,在coelenterazine氧化的过程中也会发出生物萤光。生物萤光可以通过化学发光仪或液闪测定仪进行测定。本试剂盒的检测原理参考下图。


双萤光素酶的检测原理图。

通过萤光素酶和其底物这一生物发光体系,可以非常灵敏、高效地检测基因的表达。通常把感兴趣
基因的转录调控元件或5’启动子区克隆在luciferase的上游,或把3’-UTR区克隆在luciferase的下游等,构建成报告基因(reporter gene)质粒。然后转染细胞,用适当药物等处理细胞后裂解细胞,测定萤光素酶活性。通过萤光素酶活性的高低来判断药物处理等对目的基因的转录调控作用。Renilla luciferase相对更多地被用作转染效率的内参,以消除细胞数量和转染效率的差异。萤火虫萤光素酶催化luciferin发光的最强发光波长为560nm。海肾萤光素酶催化coelenterazine发光的最强发光波长为465nm。

注意事项:
1. 加入海肾萤光素酶检测工作液后对于上一步骤中的萤火虫萤光素酶的抑制可以达到99%以上。但总会残留微量活性,因此,宜在转染时把海肾萤光素酶的表达量控制在其RLU读数高于萤火虫萤光素酶RLU读数的10%。海肾萤光素酶的读数高于萤火虫萤光素酶的读数是完全可以的,通常不会有明显的负面影响。
2. 为取得最佳测定效果,在用单管的化学发光仪测定时,样品和测定试剂混合后到测定前的时间应尽量控制在相同的时间内,例如30秒内;使用具有化学发光测定功能的多功能荧光酶标仪时,宜先把样品全部加好,然后统一加入萤火虫萤光素酶检测试剂。
3. 由于温度对酶反应有影响,所以测定时样品和试剂均需达到室温后再进行测定。
4. 为保证萤光素酶检测试剂的稳定性,可以采取适当分装后避光保存的方法,以避免反复冻融和长时
间暴露于室温。经测试,反复冻融三次,对测定结果无明显影响。
5. 样品和测定试剂混合后,必须等待1-2秒,再进行测定。测定时间通常为10秒,根据情况也可以测定更长或更短时间,但是同一批样品宜使用相同的测定时间。
6. 海肾萤光素酶检测底物(100×) 配制在无水乙醇中。由于无水乙醇容易挥发,有时会在初次使用时发现体积明显小于100μl的情况,此时用无水乙醇把体积补足至100μl,并混匀后即可使用。
7. 海肾萤光素酶检测工作液宜配制后立即使用。如不能立即使用,-20℃可以保存一周。随着保存时间的延长检测效果会不断下降,因此不可配制成工作液后长期保存。

储存条件:-20℃,有效期一年。


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BET抑制剂(GSK525762) 抑制剂激活剂

·细胞增殖示踪荧光探针(CFDA SE)
编号:YT158
英文名称:Cell proliferation tracer fluorescence probe
规格:5mg
本品是一种近年来被广泛应用的细胞增殖检测用荧光探针,也可以用于细胞的荧光示踪。基于CFDA SE荧光标记的细胞增殖检测和[3H]-thymidine掺入、BrdU标记获得的检测结果完全一致,但同时可以提供更多的细胞增殖信息。使用CFDA SE检测可以提供整个细胞群中有多少比例的细胞分裂了1次、2次或更多次数,同时如果和其它荧光探针联用,可以获取不同分裂次数细胞的其它相关信息。

CAS:150347-59-4
分子式:C29H19NO11
分子量:557.47

CFDA SE可以通透细胞膜,进入细胞后可以被细胞内的酯酶(esterase)催化分解成CFSE,CFSE可以偶发性地(spontaneously)并不可逆地和细胞内蛋白的Lysine残基或其它氨基发生结合反应,并标记这些蛋白。在加入荧光探针CFDA SE后大约24小时,即可充分标记细胞。被CFDA SE标记的非分裂细胞的荧光非常稳定,稳定标记的时间可达数个月。CFDA SE标记细胞的荧光非常均一,比以前使用的其它细胞示踪荧光探针例如PKH26的荧光更加均一,并且 分裂后的子代细胞的荧光分配也更均匀。

由于CFDA SE标记细胞的荧光非常均匀和稳定,每分裂一次子代细胞的荧光会减弱一半,这样通过流式细胞仪检测就可以检测出没有分裂的细胞,分裂一次的细胞(1/2的荧光强度),分离两次的细胞(1/4的荧光强度),分裂三次的细胞(1/8的荧光强度)以及类似的其它分裂次数的细胞。采用CFDA SE通过流式细胞仪检测获得的检测结果参考右图。每一个峰代表一种分裂次数的细胞,从右至左的峰通常依次为分裂0次、1次、2次、3次等次数的细胞。分裂次数较多后,分裂0次或1次等没有分裂或分裂次数较少的细胞会逐渐减少直至检测不到。

使用CFDA SE可以检测分裂多达8次或更多次数的细胞增殖。目前CFDA SE标记细胞后通常用流式细胞仪进行细胞增殖检测。最常用于淋巴细胞的增殖检测,也可以用于成纤维细胞、NK细胞等其它细胞的增殖检测,甚至还可以用于细菌增殖的检测。

CFDA SE标记细胞呈绿色荧光,检测时的激发波长可以选择488nm,此时的发射波长为518nm,使用流式细胞仪检测时可以采用FL1 detection channel。CFDA SE标记的细胞也可以用荧光显微镜进行观察。 CFDA SE标记的细胞无论在体外还是体内都不会使邻近细胞染色。即CFDA SE荧光探针完成标记后不会从一个细胞转移到邻近细胞。CFDA SE标记细胞仅需5-15分钟即可完成。对于不同细胞,最佳标记时间需自行摸索。

CFDA SE可以使用无水DMSO(anhydrous DMSO)配制,配制浓度通常为2-10mM。配制好的溶液宜当天使用完毕,不宜长时间保存。CFDA SE标记细胞时的最终浓度通常为0.2-10μM或更高一些。在工作浓度为5μM时,一个包装的本产品共可以标记约1.8升的细胞。



储存条件:-20℃,有效期6个月。



BET抑制剂(GSK525762) 抑制剂激活剂

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