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MTX-PEG5000-DSPE,甲氨蝶呤聚乙二醇磷脂

点击次数:97 发布时间:2025/9/28 14:28:36

产品名称:甲氨蝶呤聚乙二醇磷脂

英文名称:MTX-PEG5000-DSPE


MTX-PEG5000-DSPE 是构建肿瘤靶向长循环脂质体的关键功能脂质试剂,由甲氨蝶呤(MTX)、分子量约 5000 的聚乙二醇(PEG5000)链,以及二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE,一种天然两性磷脂)通过共价键偶联而成,核心功能是为脂质体提供主动靶向性、长循环特性与化疗药物活性,在肿瘤靶向药物递送系统中应用核心。

化学性质上,其优势在于与脂质体的良好相容性及多功能协同。DSPE 作为磷脂组分,具有疏水性的双十八碳长链与亲水性的磷酸乙醇胺头部,可与其他脂质(如卵磷脂、胆固醇)在水溶液中自组装形成脂质体,DSPE 的疏水链能稳定插入脂质体的磷脂双层膜中,使 PEG5000 链与 MTX 分子暴露于脂质体表面;PEG5000 链在脂质体表面形成 “亲水保护层”,可显著减少血浆蛋白吸附与网状内皮系统的识别清除,大幅延长脂质体的体内循环半衰期,同时通过 EPR 效应增强肿瘤部位的被动靶向富集;MTX 分子修饰于脂质体表面,既保留了与肿瘤细胞表面叶酸受体的特异性结合能力(部分肿瘤细胞高表达叶酸受体,MTX 与叶酸结构相似,可竞争性结合),介导脂质体的主动靶向递送,又能在脂质体到达病灶后,随脂质体降解缓慢释放,发挥抑制肿瘤细胞增殖的化疗作用。此外,试剂化学稳定性良好,在常温下不易氧化或水解,与其他脂质混合后可形成均匀稳定的脂质体,且 MTX 在脂质体储存与递送过程中能保持活性,确保疗效。

应用场景主要围绕脂质体药物载体构建:在肿瘤靶向脂质体制备中,将其与其他基础脂质按比例混合,通过薄膜分散法、乙醇注入法等制备载药脂质体(可进一步负载疏水化疗药物如紫杉醇、阿霉素),实现 “主动靶向(MTX - 叶酸受体结合)+ 被动靶向(EPR 效应)” 双重靶向,提升药物在肿瘤部位的浓度;在长循环脂质体优化研究中,通过调整 MTX-PEG5000-DSPE 的添加比例,探究其对脂质体粒径、zeta 电位、循环时间及肿瘤富集效率的影响,筛选配方;在联合治疗研究中,构建同时负载 MTX 与其他抗*药物的脂质体,利用 MTX 的靶向性提升联合用药的协同效应,降低单一药物大剂量使用带来的毒副作用;在药物递送系统评价中,用于比较不同 PEG 分子量(如 3400、5000)对脂质体性能的影响,为临床级脂质体药物的研发提供数据支撑。储存需置于 - 20℃冷冻环境,避免反复冻融导致磷脂氧化与 MTX 降解,使用前需经超声处理确保试剂均匀分散。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

试剂

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小编:HLL 2025年9月28日

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