四种喹诺酮药物的特性

　　诺氟沙星（氟哌酸），第三代中第一个氟喹喏酮类药物，为依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星的原形。

　　口服吸收迅速，约2h达血药浓度峰值。

　　蛋白结合率低（10%～l5%）医学教育 网 搜集整理。

　　在肾脏和前列腺中的药物浓度为血中的6.6倍和7.7倍，在胆汁中的浓度亦高；

　　tl/2为3～4h，口服剂量的1/3经尿排出，其中80%为原形药物。

　　抗菌活性最低。

　　用于革兰阳性球菌、革兰阴性菌引起的无并发症的感染，如泌尿道、胃肠道感染，软组织、眼睛的感染，但疗效一般。

　　不良反应少见，有胃肠道刺激。

　　禁用对本品过敏的患者，禁用于孕妇、哺乳期妇女和青春期前儿童医学教育 网 搜集整理。

　　培氟沙星

　　培氟沙星（甲氟哌酸），口服吸收迅速、完全，生物利用度可达90%，1～1.5h达血药浓度高峰，血药浓度高而持久。

　　广泛分布于机体组织及体液，可通过炎症脑膜进入脑脊液。口服或静滴，脑脊液均可获得有效浓度。

　　血浆tl/2约为12h.主要在肝中代谢，以原形经肾和胆汁排出。

　　抗菌谱广，与诺氟沙星相似，抗菌活性略逊于诺氟沙星，对肺炎军团菌、甲氧西林耐药葡萄球菌有效，对铜绿假单胞菌的作用不及环丙沙星医学教育 网 搜集整理。

　　用于敏感的革兰阴性菌、葡萄球菌所致严重感染，如败血症、心内膜炎、细菌性脑膜炎、呼吸道感染、胆囊炎。

　　本药禁用于过敏者。不良反应有胃肠道症状、神经症状、光敏反应、血小板减少症。

　　氧氟沙星

　　氧氟沙星（氟嗪酸），口服易吸收，快而完全，血药浓度高而持久。

　　tl/2为5～7h，药物体内分布广，尤以痰液中浓度较高，胆汁浓度为血药浓度的7倍左右。

　　70%～90%药物经肾排泄，24h排出73%，48h尿中药物浓度仍可对敏感菌有杀菌作用。

　　高效广谱抗菌药：

　　●革兰阳性菌：优于诺氟沙星。

　　●革兰阴性菌：包括铜绿假单胞菌，有较强作用。

　　●肺炎支原体、奈瑟菌、厌氧菌、结核杆菌也有一定活性。

　　用于敏感菌所致的下列感染：①呼吸道感染，如肺炎、气管炎；②尿路感染；③肠道感染；④骨和关节感染；⑤耳鼻喉和眼的感染、软组织感染。用作第二线药物治疗结核病，用于耐链霉素、异烟肼、对氨基水杨酸（PAS）的结核杆菌。

　　不良反应与禁忌证与诺氟沙星相似。

　　依诺沙星

　　依诺沙星，口服吸收较好，血液和组织中的浓度较诺氟沙星高，体内抗菌作用较强。可明显减少氨茶碱的清除。

　　临床仅用于淋病、泌尿道感染、肺部感染。

　　环丙沙星

　　环丙沙星，为目前氟喹诺酮类中应用最广泛的品种。

　　口服生物利用度为38%～60%，血药浓度低，静脉滴注为佳。

　　tl/2为3.3～5.8h，药物吸收后体内分布广泛。

　　抗菌谱广，体外抗菌活性为目前临床应用喹诺酮类中最强的。

　　●对耐药铜绿假单胞菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效。

　　●对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的革兰阳性、革兰阴性菌依然敏感。

　　●对肺炎军团菌、弯曲杆菌也有高效。

　　但厌氧菌无效。

　　用于全身感染，包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤及软组织感染均有效，对前列腺炎也有效。

　　能部分渗入脑组织和脑脊液，可用于治疗流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎医学教育 网 搜集整理。

　　洛美沙星

　　洛美沙星口服吸收好，生物利用度高（达85%）。

　　血药浓度高而持久，体内分布广，但几乎不进入脑脊液，tl/2约为9h，经肾排泄。

　　抗菌谱广，其体内抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星强，不及氟罗沙星。

　　对繁殖期、静止期细菌均有迅速杀菌作用，并具有PAE.

　　肠杆菌科的大多数菌属、奈瑟球菌属、军团菌对其高度敏感，假单胞菌属、不动杆菌属中度敏感。

　　用于下呼吸道感染、泌尿道感染、前列腺炎，消化道、皮肤、软组织和骨组织的感染等。

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