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Silmitasertib (CX-4945)；抑制剂
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价格：￥电议
更新日期：2026/8/25 1:14:10
生 产 地：中国大陆
产品型号：2mg；5mg
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王**
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相关标签：Silmitasertib,(CX-4945)；抑制剂
详细内容
基本 信息
产品名称：Silmitasertib (CX-4945)；抑制剂
规格：2mg；5mg
产品名称：Silmitasertib (CX-4945)；抑制剂
规格：2mg；5mg
产品描述是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。
特性CX-4945是促进人类临床实验的CK2的一个口服生物相容性小分子抑制剂。
靶点
CK2 [1]
(Cell-free assay)
1 nM
体外研究
CX-4945是CK2特异的抑制剂，它只抑制238种激酶中的7种并且在0.5 μM浓度时它的抑制率超过90%，这是CK2的IC50的500多倍。虽然在无细胞系统中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分别为35 nM, 46 nM和56 nM，但是在细胞基础上的功能实验中10 μM的CX-4945对FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不强。CX-4945有广谱的抗恶性细胞增生活性。乳腺癌细胞系对CX-4945敏感性广泛，其EC50为1.71-20.01 μM。CX-4945的抗恶性细胞增生活性与CK2α mRNA和蛋白水平对应，但是与CK2α＇催化亚基、调整CK2β亚族和PI3K/Akt 或 PTEN突变状态无关。CX-4945通过抑制CK2直接阻断Akt第129位丝氨酸的磷酸化作用来抑制PI3K/Akt信号通路，而不是通过抑制激活的PTEN起作用。用CX-4945处理可以引起磷酸化p21 (T145)减少，而p21和p27整体水平则会升高，同时诱导caspase 3/7活性。用CX-4945处理会诱导BT-474细胞阻断在细胞周期的G2/M期和BxPC-3细胞阻断在G1期。CX-4945会抑制HUVEC的增殖、迁移及血管新生，其IC50分别是5.5 μM, 2 μM和4 μM。在含氧量低的情况下BT-474和BxPC-3细胞用CX-4945处理，能阻断p53和pVHL下调，降低HIF-1α的转录活性[1]。在Jurkat细胞中CX-4945能有效抑制内源细胞内的内源CK2的活性，其IC50是0.1 μM [2]。
Silmitasertib (CX-4945)；抑制剂产品订购须知：
1、报价含普票运费。。
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合作单位：
中国药科大学、中国海洋大学、福建茶叶研究所、北京大学、遵复旦大学、广州医学院、山东大学、浙江大学、浙江理工大学等单位。
Silmitasertib (CX-4945)；抑制剂公司其他优势产品：
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| 463-40-1 | 亚麻酸 | 70%,天然 | 5ml |
| 463-40-1 | 亚麻酸 | 70%,天然 | 25ml |
| 1562-00-1 | 羟乙基磺酸钠(SHES) | 98% | 100g |
| 5625-37-6 | 1,4-哌嗪二乙磺酸(PIPES) | 超纯 | 10g |
| 5625-37-6 | 1,4-哌嗪二乙磺酸(PIPES) | 超纯 | 25g |
| 6920-22-5 | 1,2-己二醇 | 98% | 25ml |
| 6920-22-5 | 1,2-己二醇 | 98% | 100ml |
| 1461-15-0 | 钙黄绿素 | 超纯 | 5g |
| 10039-32-4 | 磷酸钠，十二水 | AR | 500g |
| 10039-32-4 | 磷酸钠，十二水 | HPLC | 5G |
| 10039-32-4 | 磷酸钠，十二水 | HPLC | 25G |
| 15827-60-8 | 二乙烯三胺五甲叉膦酸(DTPMP) | 50%水溶液 | 100ml |
| 15827-60-8 | 二乙烯三胺五甲叉膦酸(DTPMP) | 50%水溶液 | 500ml |
| 518-34-3 | 粉防己碱 | 分析标准品，≥98% | 20mg |
| 321-14-2 | 5-氯水杨酸 | 99% | 100g |
| 321-14-2 | 5-氯水杨酸 | 99% | 500g |
| 95-45-4 | 丁二酮肟 | AR | 25g |
| 95-45-4 | 丁二酮肟 | AR | 100g |
| 95-45-4 | 丁二酮肟 | ACS | 25g |
| 98-92-0 | 烟酰胺 | 细胞培养 | 25g |
| 98-92-0 | 烟酰胺 | 细胞培养 | 50g |
| 2002-24-6 | 甲基氧氯酸 | 99% | 100G |
| 108-19-0 | 缩二脲 | AR,98% | 25g |
| 108-19-0 | 缩二脲 | AR,98% | 100g |
| 112-31-2 | 癸醛 | 97% | 100ml |
| 112-31-2 | 癸醛 | 97% | 500ml |
| 9016-45-9 | 壬基酚聚氧乙烯醚 | TX-10 | 100ml |
| 9016-45-9 | 壬基酚聚氧乙烯醚 | NP 40 | 25ml |
| 9016-45-9 | 壬基酚聚氧乙烯醚 | NP 40 | 100ml |
| 7681-57-4 | 焦亚硫酸钠 | AR | 500g |
| 7681-57-4 | 焦亚硫酸钠 | ACS | 500g |
| 14173-39-8 | L-4-氯苯丙氨酸 | 98% | 1g |
| 14173-39-8 | L-4-氯苯丙氨酸 | 98% | 5g |
| 556-02-5 | D-酪氨酸 | 98% | 1g |
| 556-02-5 | D-酪氨酸 | 98% | 5g |
| 2149⁻⁷0-4 | N＇-硝基-L-精氨酸(L-NNA) | 98% | 5g |
| 489-32⁻⁷ | 淫羊藿苷 | 分析标准品，≥98% | 20mg |
| 617-86⁻⁷ | 三乙基硅烷 | 99% | 25ml |
| 617-86⁻⁷ | 三乙基硅烷 | 99% | 100ml |
| 586-98-1 | 2-吡啶甲醇 | 98% | 25g |
| 153-18-4 | 芸香叶苷 | 分析标准品，≥98% | 20mg |
| 3681-99-0 | 葛根素 | 分析标准品，≥98% | 20mg |
| 5080-50-2 | O-乙酰基-L-肉碱盐酸盐 | 99% | 1g |
Silmitasertib,(CX-4945)；抑制剂
