精品发布/达泊西汀/盐酸达泊精品西丁高纯度原粉@产品说明书

中文名称:达泊西汀

中文别名:达波西汀; (S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺

英文名称:Dapoxetine

英文别名:(1S)-N,N-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenylpropan-1-amine; Priligy; Dapoxetina; Dapoxetinum; CAS号:119356-77-3

分子式:C21H23NO

分子量:305.41300

质量:305.17800

PSA:12.47000

LogP:4.91160期临床试验采用多中心、双盲、随机、对照和交叉试验研究评价达泊西汀60mg，10omg和安慰剂治疗PE的有效性和安全性。研究对166例(年龄18-65岁，IELT平均1.olmin，单一固定的异性伴侣>6个月)参试者，分为3组，在性活动1-3h分别服用达泊西汀60，100mg和安慰剂，由性伴侣用表测定IELT。有130例完成试验，结果表明，所有剂量的达泊西汀与安慰剂相比，IELT明显增加(P<0.0001)。试验平均IELT 为1.0lmin，试验终点100mg，60mg和安慰剂组的IELT分别为3.20，2.94和2.05min，且剂有效，2个用药组与安慰剂组相比p<0.00 1。主要不良反应恶心的发生率分别为5.6%，16.1%和0.7%。在10例因不良反应退出试验中，有9例100mg组，因而，在1期临床试验中采用达泊西汀的剂量是60mg。

三期临床试验是为验证需、时服用达泊西汀对中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121个试验点进行2个为期12周的多中心、随机、双盲、对照平衡试验，2614例中服用安慰剂(n=870)、达泊西汀30mg(n=874)和60mg(n=870)，在性活动1-3h服药，主要终点用表测定IELT。完成试验的人数安慰剂组627 例，30mg组为676例和60mg组为610例。结果表明，与安慰剂相比，所有剂量的达泊西汀均显著延长IELT(P<0001)，且剂有效。试验安慰剂，30mg和60!n9组的IELT 分别为(0.90±0.47)，(0.92±0.50)和(0.91±0.48)min，12周后终点分别为(1.75±2.21)，(2:78±3.48)和(3.32±3.68)min。因而，需时服用达泊西汀30 和60mg对中重度的PE患者是有效的，且具有良好的耐受性。主要不良反应为恶心和头痛。

达泊西汀常见的不良反应为恶心、腹泻、头晕和头痛。在1期临床试验中，恶心发生率，在60mg组达20%，有10%的患者中断试验，头晕为6.2%，腹泻为6.8%。单剂量3omg和6omg的不良反应发生率分别为26.2%和40.5%，多剂量分别为45.2%和40.5%，腹泻、恶心和头晕的出现dl比dg常见，ds的不良反应发生率与单剂量相似，多数是轻中度的不良反应。没有发现心血管系统、肝脏和血液系统等严重不良事件。

目还没有有关达泊西汀与其他药物的相互作用的报道。在达泊西汀与磷酸二醋酶抑制剂泰达那非和西地那非，以及乙醇的药动学的研究中，尽管西地那非使达泊西汀的AUC增加2%，但没有临床意义;而乙醇与达泊西汀间没有明显的药动学相互作用[2] 。