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Tolrestat_Medchemexpress前沿研究进展

2018/7/16提供者: 上海皓元生物医药科技有限公司 人气指数:62 进入该公司展台

TOFA产品描述:TOFA (RMI14514;MDL14514)是乙酰辅酶A羧化酶-α (ACCA )的变构抑制剂。
TOFA产品描述:TOFA (RMI14514;MDL14514) is an allosteric inhibitor of acetyl-CoA carboxylase-α (ACCA ).In Vitro: TOFA (5-tetradecyloxy-2-furoic acid) is cytotoxic to lung cancer cells NCI-H460 and colon carcinoma cells HCT-8 and HCT-15, with an IC50 at approximately 5.0, 5.0, and 4.5 μg/mL, respectively. TOFA at 1.0–20.0 μg/mL effectively blocks fatty acid synthesis and induces cell death in a dose-dependent manner[1]. TOFA is found to be cytotoxic to COC1 and COC1/DDP cells with IC50 values of ~26.1 and 11.6 µg/mL, respectively. TOFA inhibits the proliferation of the cancer cells examined in a time and dose dependent manner, arrests the cells in the G0/G1 cell cycle phase and induces apoptosis[2]. Acetyl-CoA-carboxylase-α (ACCA) is a key enzyme in the regulation of fatty acids synthesis. Inhibition of ACCA by TOFA decreases fatty acid synthesis and induces caspase activation and cell death in most PCa cell lines[3].In Vivo: TOFA inhibits COC1/DDP cell growth in ovarian tumor mouse xenografts. The tumor growth rate is signifi¬cantly inhibited by TOFA compared with the DMSO treated control mice (1649±356.3 vs. 5128±390.4 mm3. No toxicity is observed in the heart, liver, spleen, lung, kidney and intestinal tissues. By inhibiting ACC, TOFA may be a promising small molecule agent for ovarian cancer therapy[2].

研究领域:Immunology/Inflammation

靶点:Salt-inducible Kinase (SIK)

相关产品:HG-9-91-01  |  

Alternative_Names:RMI14514;MDL14514

MWt:324.45

Formula:C19H32O4

SMILES:O=C(C1=CC=C(OCCCCCCCCCCCCCC)O1)O

Research_Area:Cancer



公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商, 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利;
MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂,不断扩增已有化合物库,以满足最新的科研需求;
数千种产品在上海有充足备货,24-48小时内送达客户;
大量产品提供免费试用装;已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。




网址:www.medchemexpress.cn

地址:上海市浦东新区蔡伦路720号2号楼6层

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微信号:ayiwangapp17

标签:Tolrestat  

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