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AN3661

CAS No. : 1268335-33-6

MCE 站：AN3661

产品活性：AN3661，一种有效的抗疟疾先导化合物，靶向恶性疟原虫的切割和多腺苷酸特异性因子同源物亚基 3 (PfCPSF3)。AN3661 可抑制恶性疟原虫实验室适应的菌株(平均 IC₅₀=32 nM)，Ugandan 野外分离株 (平均 IC₅₀=64 nM) 和小鼠 P. berghei 和 P. falciparum 的感染。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Parasite

In Vitro: AN3661 is active at nanomolar (IC₅₀=20-56?nM) concentrations against P. falciparum laboratory strains known to be sensitive (3D7) or resistant (W2, Dd2, K1, HB3, FCR3 and TM90C2B), and AN3661 is similarly active in ex vivo studies of fresh Ugandan field isolates (mean ex vivo IC₅₀=64?nM). AN3661 shows minimal cytotoxicity against mammalian cell lines, with the CC₅₀ 60.5?μM against Jurkat cells, and all other CC₅₀ values greater than the highest concentrations tested (25?μM or above).
AN3661 inhibits the stability of P. falciparum transcripts.

In Vivo: AN3661 (50-200 mg.kg; p.o.; daily for 4 days) inhibits murine P. berghei infections with ED₉₀ (4 days) 0.34 mg/kg.
AN3661 is administered orally for 4 days, beginning on the third day of infection, the ED₉₀ 4 days after initiation of treatment is 0.57?mg/kg.

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